[發(fā)明專利]CDK抑制劑的鹽類

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080018865.0
• 申請日: 2010-04-23
• 公開（公告）號: CN102428086A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·贊姆皮里;A·艾羅爾迪;M·G·弗納雷托;M·G·布拉斯卡
• 申請（專利權(quán)）人: 內(nèi)爾維阿諾醫(yī)學(xué)科學(xué)有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/33;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 李華英

1.一種具有以下化學(xué)式的化合物125的鹽類及其晶型：

選自富馬酸鹽、L-蘋果酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、己二酸鹽、丙二酸鹽、羥基乙酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽及L-乳酸鹽。

2.化合物125的鹽類的晶型，其選自鹽酸鹽、二鹽酸鹽及三鹽酸鹽。

3.權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的鹽類的水合物及多晶型物。

4.化合物125馬來酸鹽的晶型及水合物。

5.游離堿形式的化合物125的穩(wěn)定晶型。

6.一種藥物組合物，其包含作為活性成分的權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的任何鹽、權(quán)利要求4中所定義的化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或權(quán)利要求5中所定義的游離堿形式的化合物125的晶型，以及藥學(xué)上可接受的賦形劑和/或載體。

7.用作藥物的權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的任何鹽、權(quán)利要求4中所定義的化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或權(quán)利要求5中所定義的游離堿形式的化合物125的晶型。

8.用于權(quán)利要求7所述的用途的權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的任何鹽、權(quán)利要求4中所定義的化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或權(quán)利要求5中所定義的游離堿形式的化合物125的晶型，其中所述藥物用作CDK抑制劑。

9.一種治療需要CDK抑制的哺乳動(dòng)物包括人類的方法，其包括向該哺乳動(dòng)物給予治療有效量的權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的任何鹽、權(quán)利要求4中所定義的化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或權(quán)利要求5中所定義的游離堿形式的化合物125的晶型。

10.權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的任何鹽、權(quán)利要求4中所定義的化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或權(quán)利要求5中所定義的游離堿形式的化合物125的晶型，其是用在治療患有通過CDK抑制而可治療的疾病狀態(tài)的哺乳動(dòng)物包括人類的方法中。

11.權(quán)利要求10所述的化合物125的任何鹽、化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或游離堿形式的化合物125的晶型，其特征在于通過CDK抑制而可治療的疾病狀態(tài)是細(xì)胞增生障礙、病毒感染、自身免疫疾病或神經(jīng)變性障礙。

12.權(quán)利要求11所述的化合物125的任何鹽、化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或游離堿形式的化合物125的晶型，其特征在于所述細(xì)胞增生障礙是癌癥。

13.權(quán)利要求12所述的化合物125的任何鹽、化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或游離堿形式的化合物125的晶型，其特征在于所述癌癥包括所有類型的癌、髓系或淋巴系的造血系統(tǒng)癌、間質(zhì)來源的腫瘤、中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤、黑色素瘤、間皮瘤、精原細(xì)胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤及卡波西氏肉瘤。

14.權(quán)利要求1或2中所定義的化合物125的任何鹽、權(quán)利要求4中所定義的化合物125馬來酸鹽的晶型或水合物、或權(quán)利要求5中所定義的游離堿形式的化合物125的晶型在制備用于治療通過CDK抑制而可治療的疾病狀態(tài)的藥物中的用途。