[發明專利]經皮吸收型制劑

無效

• 申請號: 201080018573.7
• 申請日: 2010-04-30
• 公開（公告）號: CN102413821A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 天野智史;篠田知宏;加瀬奈津美
• 申請（專利權）人: 久光制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/138;A61K31/15;A61P9/12;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/16;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/32;A61K47/34
• 代理公司: 北京高文律師事務所 11359
• 代理人: 徐江華

1.經皮吸收型制劑，為具有支撐體和粘合劑層的經皮吸收型制劑，其中，粘合劑層含有堿性藥物和水溶性高分子。

2.根據權利要求1所述的經皮吸收型制劑，粘合劑層包含多層，其中，粘合劑層包括藥物存積層和皮膚粘接層，所述藥物存積層為含有堿性藥物和水溶性高分子的藥物存積層，并含有10～60質量％的所述堿性藥物。

3.根據權利要求1或2所述的經皮吸收型制劑，其中，堿性藥物為比索洛爾。

4.根據權利要求1或2所述的經皮吸收型制劑，其中，堿性藥物為氟伏沙明。

5.根據權利要求1～4中任意一項所述的經皮吸收型制劑，其中，水溶性高分子為選自纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮和氨基烷基(甲基)丙烯酸酯共聚物中的1種或2種以上。

6.根據權利要求5所述的經皮吸收型制劑，其中，纖維素衍生物為羥丙基纖維素。

7.根據權利要求2～6中任意一項所述的經皮吸收型制劑，其中，藥物存積層中的藥物與水溶性高分子的重量比為15∶85～70∶30。

8.根據權利要求2～7中任意一項所述的經皮吸收型制劑，其中，皮膚粘接層含有苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物。

9.根據權利要求8所述的經皮吸收型制劑，其中，皮膚粘接層進一步含有選自由苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物以外的合成橡膠、粘合樹脂和增塑劑構成的組中的1種或2種以上。

10.根據權利要求9所述的經皮吸收型制劑，其中，苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物以外的合成橡膠為選自由聚異丁烯、異戊二烯橡膠、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯共聚物和苯乙烯-丁二烯橡膠構成的組中的1種或2種以上。

11.根據權利要求9或10所述的經皮吸收型制劑，其中，粘合樹脂為選自由松香衍生物、脂環族飽和烴樹脂、脂肪族類烴樹脂、萜烯樹脂和馬來酸樹脂構成的組中的1種或2種以上。

12.根據權利要求9～11中任意一項所述的經皮吸收型制劑，其中，增塑劑為選自由石油類油、角鯊烷、角鯊烯、植物類油、硅油、二元酸酯、液態橡膠、液態脂肪酸酯類、二乙二醇、聚乙二醇、水楊酸二元醇酯、丙二醇、二丙二醇、三乙酸甘油酯、檸檬酸三乙酯和克羅米通構成的組中的1種或2種以上。

13.根據權利要求1～12中任意一項所述的經皮吸收型制劑，其中，粘合劑層進一步含有選自由溶解劑、經皮吸收促進劑、抗氧化劑、填充劑、交聯劑、防腐劑和紫外線吸收劑構成的組中的1種或2種以上。

14.根據權利要求13所述的經皮吸收型制劑，其中，溶解劑和/或吸收促進劑是選自由碳鏈數為6～20的，飽和或不飽和的，環狀、直鏈狀或支鏈狀的，脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯、酰胺、醚類、芳族類有機酸、芳族類醇、芳族類有機酸酯及醚、以及乳酸酯類、乙酸酯類、單萜烯類化合物、倍半萜烯類化合物、氮酮、氮酮衍生物、1-[2-(癸硫基)乙基]吡咯烷-2-酮、甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯類、脫水山梨糖醇脂肪酸酯類(Span類)、聚山梨酯類(Tween類)、聚乙二醇脂肪酸酯類、聚氧乙烯硬化蓖麻油類、聚氧乙烯烷基醚類、蔗糖脂肪酸酯類和植物油構成的組中的1種或2種以上。

15.根據權利要求2～14中任意一項所述的經皮吸收型制劑，其中，藥物存積層與皮膚粘接層的厚度之比為1∶3～5∶1。

16.通過將藥物存積層與皮膚粘接層貼合來制備權利要求2～15中任意一項所述的經皮吸收型制劑的方法。