[發(fā)明專利]肽組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080018214.1
• 申請(qǐng)日: 2010-04-23
• 公開（公告）號(hào): CN102482322A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬克·海德爾;羅曼·維勒;胡戈·齊格勒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 帝斯曼知識(shí)產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司
• 主分類號(hào): C07K5/08
• 分類號(hào): C07K5/08;C07K5/10;A61K8/64
• 代理公司: 北京東方億思知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11258
• 代理人: 肖善強(qiáng)

本發(fā)明涉及一種組合物，其包含具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽和堿金屬、堿土金屬或過(guò)渡金屬的水溶性鹽。此外，本發(fā)明涉及一種包含所述組合物的容器。本發(fā)明還涉及堿金屬、堿土金屬或過(guò)渡金屬的水溶性鹽在降低具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽對(duì)表面的粘附中的用途。

被親脂性片段取代的肽，例如棕櫚酰五肽(諸如Matrixyl(INCI名稱：棕櫚酰五肽-4))和棕櫚酰三肽(諸如SYN-Coll(INCI名稱：棕櫚酰三肽-3)或SYN-Tacks(INCI名稱：甘油，棕櫚酰二肽-5二氨基丁酰羥基蘇氨酸，棕櫚酰二肽-6二氨基羥基丁酸酯)被廣泛用于化妝品應(yīng)用。但是，可商購(gòu)的包含肽的儲(chǔ)備溶液表現(xiàn)出活性成分隨時(shí)間的顯著減少，這是非常不期望的。很久以來(lái)都無(wú)法解釋這種損失，因?yàn)闆]有檢測(cè)到降解產(chǎn)物。

現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)這種損失是由被親脂性片段取代的肽不期望地粘附在容器的表面上造成的。此外，已發(fā)現(xiàn)通過(guò)添加堿金屬的水溶性鹽、堿土金屬的水溶性鹽或過(guò)渡金屬的水溶性鹽，分別能夠顯著降低或完全避免這種損失。

因此，在一個(gè)實(shí)施方式中本發(fā)明涉及一種組合物，其包含具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽和堿金屬、堿土金屬或過(guò)渡金屬的水溶性鹽。

在另一個(gè)實(shí)施方式中，根據(jù)本發(fā)明的組合物還包含至少一種含有2-10個(gè)碳原子和2-7個(gè)羥基的水溶性多元醇和水。

在另一個(gè)實(shí)施方式中，本發(fā)明涉及一種組合物，其包含：

(i)0.001-12.5重量％、具體地0.01-2重量％、最具體地0.1-0.5重量％的具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽；

(ii)0.00001-2重量％、具體地0.01-0.5重量％、最具體地0.05-0.01重量％的堿金屬、堿土金屬或過(guò)渡金屬的水溶性鹽；

(iii)10-95重量％、具體地40-80重量％、最具體地40-70重量％的至少一種含有2-10個(gè)碳原子和2-7個(gè)羥基的水溶性多元醇；以及

(iv)10-90重量％、具體地20-50重量％、最具體地25-35重量％的水；

其中各成分的總含量之和為100重量％。

優(yōu)選地，肽與堿金屬、堿土金屬或過(guò)渡金屬的水溶性鹽的摩爾比選自10∶1到1∶50的范圍，優(yōu)選地在2∶1到1∶10的范圍內(nèi)，最優(yōu)選地在1∶1到1∶4的范圍內(nèi)。

根據(jù)本發(fā)明的組合物還可包含表面活性劑和/或增稠劑。適用于化妝品應(yīng)用的合適的表面活性劑是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的，具體包括非離子表面活性劑，例如聚山梨醇酯-20。適用于化妝品應(yīng)用的合適的增稠劑也是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的，包括例如聚丙烯酸(卡波姆Carbomer)。

在另一個(gè)實(shí)施方式中，本發(fā)明涉及堿金屬、堿土金屬或過(guò)渡金屬的水溶性鹽在降低具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽對(duì)表面的粘附中的用途。

術(shù)語(yǔ)“具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽”指的是通過(guò)酯鍵、酰胺鍵、N-烷基鍵、N-烯基鍵、磺酰鍵、氨基甲酸酯(氧代羰基取代的氨基酸)鍵、脲(氨基羰基取代的氨基酸)鍵連接有親脂性片段的肽。具體地，術(shù)語(yǔ)“具有2-12個(gè)被親脂性片段取代的氨基酸的肽”指的是其N-酰基衍生物，最具體指的是N-棕櫚酰或N-十四烷基羰基衍生物。

親脂性片段具體是烷基片段，其中術(shù)語(yǔ)“烷基”指的是包含5-35、優(yōu)選8-20個(gè)碳原子的飽和或不飽和的線性或支化的鏈烴基，例如戊基、新戊基、己基、2-乙基-己基、辛基、壬基、癸基、十四烷基、十六烷基或十八烷基的殘基。具體地，親脂性片段是線性的十四烷基或十六烷基殘基。