[發明專利]瑞舒伐他汀和阿托伐他汀衍生物

無效

• 申請號: 201080016152.0
• 申請日: 2010-03-10
• 公開（公告）號: CN102387800A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發明（設計）人: 德里克·琳達賽;彼得·杰克遜;斯蒂芬·欣德利;因德爾·巴姆拉
• 申請（專利權）人: 萊德克斯制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/505
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;陰亮

1.通式I的化合物及其藥物可接受的鹽和溶劑化物：

其中：

A選自包含下列的基團：

R^1a、R^4a、R^1b、R^4b以及R^2b和R^3b中的一個各自獨立地選自包含氫、鹵素、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-6環烷基、芳基、C_1-4烷基芳基、雜環基和C_1-4烷基雜芳基的基團；

R^2a為-S(O)₂R^9a，其中R^9a為C_1-6烷基、C_3-6環烷基、C_1-6烷基芳基或芳基；

R^3a為氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-6環烷基或芳基；

并且其它的R^2b和R^3b為-CONR^9bR^10b，其中R^9b和R^10b獨立地選自包含氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、芳基、C_1-4烷基芳基、雜芳基、C_1-4雜芳基的基團；

R⁵和R⁶獨立地選自包含氫、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_3-6環烷基、芳基、C_1-6烷基芳基、C_1-6烷酰基芳基、雜芳基、C_1-6烷酰基雜芳基和C_1-6烷基雜芳基的基團；通常條件是R⁵和R⁶均不是氫；并且條件是當R⁶為甲基時，R⁵不是芐基或H；

R⁷和R⁸獨立地選自包含H、C_1-4烷基和鹵素的基團；

X為-(CR^aR^b)_m(CR^a＝CR^b)_n(CR^aR^b)_o-，其中R^a和R^b獨立地選自包含H、甲基、乙基和鹵素的基團，并且m、n和o獨立地為0、1、2或3，且條件是m+n+o不大于3；以及其中

在化學可能的情況下，上述各個R基團可獨立地由各個存在的1至5個基團任意取代，所述基團獨立地選自包含鹵素、C_1-3烷基、鹵代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷氧基、羥基和氰基的基團。

2.如權利要求1所述的化合物，其中A為：

3.如權利要求2所述的化合物，其中R^1a為C_1-6烷基。

4.如權利要求3或4所述的化合物，其中R^2a為-S(O)₂R^9a，其中R^9a為C_1-6烷基。

5.如權利要求2至4中任一權利要求所述的化合物，其中R^3a為氫或C_1-6烷基。

6.如權利要求2至5中任一權利要求所述的化合物，其中R^4a為任意取代的芳基。