[發明專利]靶向胸苷酸合酶的RNAi分子及其應用在審
| 申請號： | 201080015581.6 | 申請日： | 2010-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN102369283A | 公開（公告）日： | 2012-03-07 |
| 發明（設計）人： | 和田洋巳;黃政龍 | 申請（專利權）人： | 德爾塔菲制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C12N15/113 | 分類號： | C12N15/113;A61K31/4412;A61K31/513;A61K31/53;A61K31/7088;A61K48/00;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;郭文潔 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 胸苷酸合酶 rnai 分子 及其 應用 | ||
1.?一種能夠通過RNAi作用抑制胸苷酸合酶表達的RNAi分子，其包含由與反義鏈雜交的由SEQ?ID?NO:?1,?3或5所代表的核苷酸序列組成的有義鏈構成的雙鏈RNA結構域，所述反義鏈在嚴格雜交條件下與所述有義鏈雜交。
2.?根據權利要求1的RNAi分子，其包含任意以下有義鏈和反義鏈的組合：
由SEQ?ID?NO:?1所代表的核苷酸序列組成的有義鏈和由SEQ?ID?NO:?2所代表的核苷酸序列組成的反義鏈；
由SEQ?ID?NO:?3所代表的核苷酸序列組成的有義鏈和由SEQ?ID?NO:?4所代表的核苷酸序列組成的反義鏈；或
由SEQ?ID?NO:?5所代表的核苷酸序列組成的有義鏈和由SEQ?ID?NO:?6所代表的核苷酸序列組成的反義鏈。
3.?根據權利要求1或2的RNAi分子，其中所述有義鏈通過接頭區與所述反義鏈連接。
4.?根據權利要求3的RNAi分子，其由SEQ?ID?NO:?8所代表的核苷酸序列組成。
5.?一種包含根據權利要求3或4的RNAi分子的模板DNA并表達所述RNAi分子的載體。
6.?一種包含根據權利要求1至4中任一項的RNAi分子和/或根據權利要求5的載體的抗腫瘤劑。
7.?一種用于治療和/或預防癌癥的藥物組合物，其包含與5-FU抗腫瘤劑組合的根據權利要求1至4中任一項的RNAi分子和/或根據權利要求5的載體。
8.?根據權利要求7的藥物組合物，其中所述5-FU抗腫瘤劑是包含替加氟的組合藥物。
9.?根據權利要求8的藥物組合物，其中所述5-FU抗腫瘤劑是包含替加氟、吉美嘧啶和氧嗪酸鉀的組合藥物。
10.?根據權利要求9的藥物組合物，其以1：0.4：1的摩爾比例包含替加氟、吉美嘧啶和氧嗪酸鉀。
11.?根據權利要求7至10中任一項的藥物組合物，其中根據權利要求1至4中任一項的RNAi分子和/或根據權利要求5的載體和所述5-FU抗腫瘤劑各個是單活性成分制品。
12.?根據權利要求7至10中任一項的藥物組合物，其中根據權利要求1至4中任一項的RNAi分子和/或根據權利要求5的載體和所述5-FU抗腫瘤劑是試劑盒制劑的形式。
13.?一種加強5-FU抗腫瘤劑的抗腫瘤作用的試劑，其包含根據權利要求1至4中任一項的RNAi分子和/或根據權利要求5的載體。
14.?根據權利要求13的加強抗腫瘤作用的試劑，其中所述5-FU抗腫瘤劑是包含替加氟的組合藥物。
15.?根據權利要求14的加強抗腫瘤作用的試劑，其中所述5-FU抗腫瘤劑是包含替加氟、吉美嘧啶和氧嗪酸鉀的組合藥物。
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