[發明專利]脂質體組合物

有效

• 申請號: 201080014698.2
• 申請日: 2010-03-30
• 公開（公告）號: CN102369008A
• 公開（公告）日: 2012-03-07
• 發明（設計）人: 菊池寬;兵頭健治;石原比呂之
• 申請（專利權）人: 衛材R&D管理有限公司
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K9/127;A61K47/02;A61K47/18;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/34;A61K47/36
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍

1.一種脂質體組合物，所述脂質體組合物含有脂質體、且在脂質體內相中含有活性化合物，所述活性化合物為艾日布林或其藥理學上允許的鹽。

2.如權利要求1所述的脂質體組合物，其中，所述脂質體組合物為固態或液態。

3.如權利要求1或2所述的脂質體組合物，其中，在所述脂質體內相中還含有銨鹽。

4.如權利要求3所述的脂質體組合物，其中，所述銨鹽的濃度為10mM以上。

5.如權利要求1～4中任一項所述的脂質體組合物，其中，在脂質體內相中還含有鹽、酸、堿及/或氨基酸。

6.如權利要求5所述的脂質體組合物，其中，所述鹽的濃度為1～300mM。

7.如權利要求5或6所述的脂質體組合物，其中，所述酸的濃度為1～300mM。

8.如權利要求5～7中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述氨基酸的濃度為1～300mM。

9.如權利要求5～8中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述堿的濃度為1～300mM。

10.如權利要求1～9中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述活性化合物的濃度為0.01～300mg/mL。

11.如權利要求1～10中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述活性化合物為甲磺酸艾日布林。

12.如權利要求1～11中任一項所述的脂質體組合物，其中，在脂質體內相中還含有硫酸銨、檸檬酸及活性化合物。

13.如權利要求1～12中任一項所述的脂質體組合物，其中，在脂質體外相中含有糖、電解質、及/或氨基酸。

14.如權利要求1～13中任一項所述的脂質體組合物，其中，在脂質體外相中含有糖或電解質、及氨基酸。

15.如權利要求13或14所述的脂質體組合物，其中，所述糖的濃度為2～20％。

16.如權利要求13～15中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述氨基酸的濃度為1～300mM。

17.如權利要求1～16中任一項所述的脂質體組合物，其中，在脂質體外相中含有蔗糖或氯化鈉、及組氨酸。

18.如權利要求1～17中任一項所述的脂質體組合物，其中，在所述脂質體內相中實質上不含有環糊精。

19.如權利要求1～18中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述脂質體含有氫化卵磷脂。

20.如權利要求1～19中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述脂質體含有膽固醇。

21.如權利要求1～20中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述脂質體含有甲氧基聚乙二醇縮合物。

22.如權利要求21所述的脂質體組合物，其中，所述甲氧基聚乙二醇縮合物為二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇縮合物。

23.如權利要求1～22中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述脂質體含有氫化卵磷脂、膽固醇及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇縮合物。

24.如權利要求23所述的脂質體組合物，含有10～80％所述氫化卵磷脂、1～60％所述膽固醇、0～50％所述二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇縮合物。

25.如權利要求1～24中任一項所述的脂質體組合物，其中，所述脂質體含有氫化大豆卵磷脂、膽固醇及聚乙二醇2000-磷脂酰乙醇胺。

26.一種制備權利要求1～25中任一項所述的脂質體組合物的方法，包括下述步驟：

供給含有脂質體的脂質體分散液的步驟；

將所述脂質體分散液和所述活性化合物混合的步驟；及

將所述活性化合物導入所述脂質體分散液的脂質體內相的步驟。

27.如權利要求26所述的方法，其中，所述脂質體分散液在脂質體外相中實質上不含有銨鹽。

28.如權利要求26或27所述的方法，其中，所述脂質體分散液的脂質體外相的pH為3～10。