[發明專利]吡啶硫基衍生物以及含有該衍生物的具有抗幽門螺桿菌作用的醫藥組合物

無效

• 申請號: 201080014443.6
• 申請日: 2010-04-08
• 公開（公告）號: CN102378761A
• 公開（公告）日: 2012-03-14
• 發明（設計）人: 山本雅一;伊藤正春;辻井昌彥;濱崎滿德
• 申請（專利權）人: 阿利健制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04;A61P31/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 張淑珍;王維玉

1.一種結構如下述通式(I)所示的吡啶硫基衍生物或其藥理學上允許使用的鹽，

式(I)中，

R₁、R₂各自獨立地表示氫原子、C_1-8的烷基、C_1-8的烷氧基或鹵素原子；

R₃、R₄各自獨立地表示氫原子、C_1-8的烷基或C_1-8的烷氧基；

X表示-O-、-S-或-NH-；

Y表示可被取代基取代的C_1-12的烷基，所述取代基選自于由羥基、C_1-8的烷氧基和鹵素原子所組成的組；或-(R⁵-O)_n-R⁶，式中，R⁵表示C_1-5的亞烷基，R⁶表示可被取代基取代的C_1-8的烷基，所述取代基選自于由羥基、C_1-8的烷氧基及鹵素原子所組成的組，n表示1至10的整數；

Z表示氫原子或C_1-8的烷基。

2.如權利要求1所述的吡啶硫基衍生物或其藥理學上允許使用的鹽，其中，通式(I)中的Y為可被取代基取代的C_3-10的烷基，所述取代基選自于由羥基或C_1-8的烷氧基所組成的組。

3.如權利要求1所述的吡啶硫基衍生物或其藥理學上允許使用的鹽，通式(I)中的Y表示-(R⁵-O)_n-R⁶，式中，R⁵表示C_1-5的亞烷基，R⁶表示可被取代基取代的C_1-8的烷基，所述取代基選自于由羥基、C_1-8的烷氧基及鹵素原子所組成的組，n表示1至10的整數，

其中，R⁵為亞乙基，R⁶為可被氟原子取代的C_1-8的烷基。

4.如權利要求1～3任一項所述的吡啶硫基衍生物或其藥理學上允許使用的鹽，其中，通式(I)中的X為-O-或-S-。

5.如權利要求1～4任一項所述的吡啶硫基衍生物或其藥理學上允許使用的鹽，其中，通式(I)中的R₃、R₄各自獨立地為氫原子、甲基或甲氧基。

6.一種含有權利要求1～5任一項所述的吡啶硫基衍生物或其藥理學上允許使用的鹽以及制藥上允許使用的載體的醫藥組合物。

7.如權利要求6所述的醫藥組合物，其中，所述醫藥組合物用于預防或治療幽門螺桿菌所引起的感染癥。

8.如權利要求6所述的醫藥組合物，其中，所述醫藥組合物用于預防或治療幽門螺桿菌相關疾病。

9.如權利要求8所述的醫藥組合物，其中，所述幽門螺桿菌相關疾病為胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、非潰瘍性消化不良綜合征、胃MALT淋巴瘤、胃增生性息肉、胃癌、消化器官癌、胰腺炎或炎癥性腸病。