[發明專利]外用制劑

無效

• 申請號: 201080012812.8
• 申請日: 2010-03-19
• 公開（公告）號: CN102387787A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發明（設計）人: 德克·舒曼
• 申請（專利權）人: 泡沫&超越有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/08;A61K47/10;A61K9/00
• 代理公司: 北京弘權知識產權代理事務所(普通合伙) 11363
• 代理人: 劉繼富;王磊

技術領域

本發明涉及用于人和動物皮膚的外用制劑。具體地，本發明涉及為了治療或非治療目的或者化妝處理的目的適合于向動物和人類的皮膚(皮內)傳送活性成分或通過皮膚(透皮)傳送活性成分的制劑。更具體地，本發明涉及改善藥物、化妝或診斷活性藥劑到皮膚中的吸收、滲透或透過的制劑或者改善藥物、化妝或診斷活性藥劑通過皮膚的傳送的制劑。此外，本發明涉及這些制劑的使用、其制備方法、它們的施用和裝置、及其實現非全身性的皮內或全身的透皮效果的方法。

背景技術

動物和人類的皮膚不僅具有作為身體內部與外部世界之間的邊界層的機械功能，而且特別是通過形成防止有害物質滲透并密封身體防止有害物質的屏障而實現保護功能。

除了經口、通過注射或通過灌輸為了治療或非治療目的向人體或動物體施用活性成分以外，已經證明為了局部施用向皮膚內傳送這些物質或者為了身體內的全身分布而通過皮膚傳送這些物質是有利的，因為這些施用途徑可以代表施用具有很小副作用的活性成分的一種方法。這意味著胃腸途徑或通過肝臟被回避，或者具有高濃度活性成分被避免，在腸胃途徑或通過肝臟過程中，許多活性成分被失活或被代謝。來自活性成分的這種施用途徑的優點已經被充分研究并且長期以來是已知的。

在活性成分到皮膚上的局部施用的情況下和活性成分通過皮膚的全身施用的情況下二者中，存在的問題基本在于將要進入皮膚或通過皮膚傳送的活性成分的吸收或滲透被已經提及的天然屏障所阻止，這具體是由表皮表層即角質層(stratum?corneum)引起的。

由于皮膚的親脂性特征，大多數水溶性活性成分根本不被皮膚吸收，或者難以被皮膚吸收。

為了有效地從外部向皮膚內部或者通過皮膚傳送藥物、化妝或診療活性成分，用作克服這種保護屏障并改善皮膚的吸收性或透過性使得更容易向皮膚內傳送活性成分或更容易通過皮膚傳送活性成分或實際上使其可能在第一位置的滲透促進劑或透過促進劑的藥劑是有利的。

現有技術

已經開發了特別是用于透皮傳送所施用的活性藥劑的各種膏藥。然而，這些技術的主要缺點是它們引起皮膚刺激或者對于增大表面接觸的這種膏藥的尺寸存在施用相關的和經濟上的限制。

為了改善皮膚對活性成分的透過性，將相關的活性成分與滲透促進劑或透過促進劑結合也是已知的。

為了這些目的，已經提出了使用油(WO?93/12744A1)；蛋白酶(WO?2001/087255)；脂肪醇、二甘醇單烷基醚和由水、C1-C4醇和多元醇組成的載體的組合(WO?2002/011768A1)；2-乙基-1，3-己二醇和油酸的組合(WO?87/03490)；嗎啉或哌嗪衍生物(EP?0?268?222A1)或高級正烷烴羧酸(EP?0305726A1)。

但是，所有這些方案都有缺點，即它們利用的體系和物質或者是成本高的，用技術術語表示在皮膚外科或變應性方面是有問題的，或者僅僅可以用于特定的活性成分。

此外，事實是局部、皮內或透皮使用的藥品制劑的藥效對于每種活性成分不能預測并且可以證明是非常不同的，因為其取決于各種各樣的生理的、身體的以及化學的條件和性質，例如皮膚的條件、活性成分與作為滲透促進劑或透過促進劑的藥劑以及組織的相互作用，或活性成分的化學性質。

對于為了傳送到皮膚內或者通過皮膚傳送的皮膚上使用的所有活性成分的廣泛可用的局部制劑在現有技術中還不知道。

在這方面，參考歐洲專利申請EP?1323430A2第[0002]段至[0023]段中關于該主題的說明。

發明目的

所以，對于能夠高效率且無多余副作用的向皮膚內傳送活性成分或者通過皮膚傳送活性成分的經皮膚滲透增強劑或皮膚透過增強劑仍然存在需求。

一般地，本發明的目的是消除現有技術的缺點。

針對現有技術的背景，本發明的目的具體是提供一種制劑或組合物，其使得活性成分通過皮膚的經皮膚傳送而沒有現有技術的缺點成為可能。

本發明的另一個目的是提供一種制劑或組合物，其使得活性藥劑皮內傳送到皮膚中而沒有完全穿透皮膚且沒有現有技術的缺點成為可能。

本發明的一個目的還在于使用一種制劑，任選用于生產藥品或化妝品藥劑，用于將治療性或化妝性活性藥劑傳送到人類或動物的皮膚內或通過人類或動物的皮膚傳送。

此外，本發明的一個目的是提供一種方法，生產用于人類或動物的治療性或非治療性即化妝處理的施用體系。

此外，本發明的一個目的是提供通過施用一種外用的制劑在組織中實現化妝或治療效果的方法。