[發明專利]外用制劑

無效

• 申請號: 201080012812.8
• 申請日: 2010-03-19
• 公開（公告）號: CN102387787A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發明（設計）人: 德克·舒曼
• 申請（專利權）人: 泡沫&超越有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/08;A61K47/10;A61K9/00
• 代理公司: 北京弘權知識產權代理事務所(普通合伙) 11363
• 代理人: 劉繼富;王磊

1.在人類和動物中的外用藥劑，其包含下面的a)和b)的組合：

a)流體納米相體系形式的組合物，其包含以下成分：

a1)至少一種水不溶性物質，其水溶解度小于4克/升，用量為0.1至90重量％，

a2)至少一種兩親性物質NP-MCA，其不具有表面活性劑結構，其本身不是結構形成劑，其在水或油中的溶解度為4克/升到1000克/升之間，并且其優選不聚集在油-水界面上，用量為0.1-80重量％，

a3)至少一種陰離子、陽離子、兩性和/或非離子表面活性劑；用量為0.1-45重量％，

a4)至少一種極性質子溶劑，

特別是具有羥基官能性，用量為1.0-90重量％，

a5)任選的一種或多種賦形劑，用量為0.01-10重量％，其中，給出的百分比在每種情況下相對于該組合物的總重量，

和

b)至少一種治療、化妝或診療活性量的治療、化妝或診療活性藥劑。

2.根據權利要求1的制劑，特征在于根據成分a2)的兩親性物質NP-MCA在相對于該體系的總重量以4重量％加入到含有成分a1)、a3)和a4)以及任選的a5)的油-水-表面活性劑體系中時，產生圖3中所示的相圖中所包含的三角形的表面積的至少5％的擴大，所述三角形有三個頂點確定：

i)X點，

ii)在單相和兩相區域之間的邊界區域與在起始Lα區域平行于溫度Y軸的切線的上交點和

iii)在單相和兩相區域之間的邊界區域與起始Lα區域平行于溫度Y軸的切線的下交點。

3.根據權利要求1或2的制劑，特征在于所述組合物a)含有至少一種具有表面活性劑結構的其他兩親性物質。

4.根據權利要求1-3的制劑，特征在于所述兩親性物質(NP-MCA)選自：

a)式I的二醇：

R₁R₂COH-(CH₂)_n-COHR₁R₂????[式I]

其中

n可以等于0、1、2、3或4，

R₁和R₂在每種情況下彼此獨立地為氫或直鏈或支鏈的C₁-C₃烷基，

也包含二醇：1，3-丙二醇、1，3-丁二醇、1，4-丁二醇、1，5-戊二醇、1，6-己二醇、2，3-丁二醇、2，4-戊二醇、2-乙基-1，3-己二醇、2，5-二甲基-2，5-己二醇、2-甲基-2，4-戊二醇、2-(正丁基)-2-乙基-1，3-丙二醇或1，2-二醇，

b)式II的乙酰乙酸酯：

C(R₃)₃-CO-CH₂-CO-O-R₄????[式II]

其中

在每種情況下彼此獨立地，R₃是氫或C₁-C₂烷基，且R₄是支鏈或直鏈C₁-C₄烷基，

或者式III的乙酰乙酸酯：

CH₃-CO-CH₂-CO-O-R₅????[式III]

其中

R₅是C₁-C₄烷基，

也包含化合物乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸異丙酯、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸正丁酯、乙酰乙酸正丙酯或乙酰乙酸叔丁酯，

c)式IV的二酮：

CH₃-(CH₂)_p-CO-(CH₂)_q-CO-(CH₂)_r-CH₃????[式IV]

其中

p、q、r彼此獨立地可以是0、1或2，條件是如果p、q和r的總和等于2，則根據式IV的化合物也可以是環狀的，

也包含化合物二酮：2，3-丁二酮(聯乙酰)、2，4-戊二酮(乙酰丙酮)、3，4-己二酮、2，5-己二酮、2，3-戊二酮、2，3-己二酮、1，4-環己二酮或1，3-環己二酮，

d)式V的酯：

R₆-CO-O-R₇????[式V]

其中

R₆是到R₇的環鍵、CH₃或COCH₃，且R₇是到R₆的(CH₂)₂-O-環鍵、(CH₂)₂-O-(CH₂)₃-CH₃、CH₂-CH₃或到R₆的CH₂-CH(CH₃)-O-環鍵，

也包含化合物(1-甲氧基-2-丙基)-乙酸酯、(2-丁氧基乙基)-乙酸酯、碳酸亞乙酯、丙酮酸乙酯(2-氧基丙酸乙酯)或碳酸亞丙酯，

e)式VI的馬來酸酰胺或富馬酸酰胺：

R₈-HN-CO-C＝C-CO-O-R₉????[式VI]

其中

R₈是氫、支鏈或直鏈C₁-C₄烷基，或支鏈或直鏈、線性或環狀C₁-C₆烷基，其中C₁-C₆烷基被選自OH、NH₂、COOH、CO、SO₃H、OP(OH)₂的一個或多個基團取代，且R₉是氫或者支鏈或直鏈的C₁-C₄烷基，

也包含馬來酸酰胺以及它們的甲基、乙基、丙基和丁基酯，包括N-甲基馬來酰胺、N-乙基馬來酰胺、N-(正丙基)-馬來酰胺、N-(異丙基)-馬來酰胺、N-(正丁基)-馬來酰胺、N-(異丁基馬來酰胺)、N-(叔丁基馬來酰胺)，以及相應的富馬酸酰胺和它們的甲基、乙基、丙基和丁基酯，2，2-二甲氧基丙烷、丙酮酸醛-1，1-二甲基乙縮醛、二丙酮醇(2-甲基-2-戊醇-4-酮)、2-丁醇、2-乙酰基-γ-丁內酯、3-氨基-1H-1，2，4-三唑、γ-丁內酯、煙酸酰胺、抗壞血酸、N-乙酰基氨基酸、N-乙酰基氨基乙酸、丙氨酸、半胱氨酸、纈氨酸或精氨酸、磷酸三乙酯、乙酸正丁酯、二甲基亞砜或2，2，2-三氟乙醇。