[發明專利]大環內酯藥物遞送系統

無效

• 申請號: 201080012501.1
• 申請日: 2010-03-16
• 公開（公告）號: CN102355891A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: W·格拉夫德;R·齊曼;N·洪庫普
• 申請（專利權）人: 英特威國際有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/365
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李瑛

1.一種控制釋放作為活性成分的大環內酯的藥物遞送系統，包括由可藥用聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物制成的、負載有大環內酯的固體無孔儲庫和覆蓋該儲庫的無孔表層，所述表層包括聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物，其中大環內酯基本上通過擴散穿過藥物遞送系統的表層釋放。

2.根據權利要求1的藥物遞送系統，其中儲庫中使用的聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物包含25到35％重量的乙酸乙烯酯。

3.根據權利要求1或2的藥物遞送系統，其中表層中使用的聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物包含7％-35％重量、優選15至30％重量的乙酸乙烯酯。

4.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統，其中所述儲庫和表層包含相同的聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物。

5.根據權利要求4的藥物遞送系統，其中所述聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物具有的乙酸乙烯酯含量為28％重量。

6.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統，其為圓柱狀棒的形式，其中所述儲庫和表層與棒的軸是同中心的。

7.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統，其中所述大環內酯選自伊維菌素、莫昔克丁、司拉克丁、多拉克丁、阿巴克丁及其混合物。

8.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統，其中所述儲庫包含放射性造影劑，優選硫酸鋇。

9.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統，其可通過如下方法獲得：其中將負載有濃度為高于25℃下的飽和濃度的大環內酯的熱塑性聚合物，優選聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物的固體儲庫，與沒有負載大環內酯的熱塑性聚合物，優選聚乙烯乙酸乙烯酯共聚物共擠壓，并切開得到的共壓出物，其中切開的方向與擠壓方向實質上不同，且優選地彼此垂直。

10.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統，其中所述遞送系統為植入物的形式。

11.根據前述權利要求中任一項的藥物遞送系統用于制備動物中的抗寄生蟲藥物的用途。

12.根據權利要求11的用途，其中所述動物選自犬科動物、貓科動物、嚙齒類動物、馬和牛。

13.根據權利要求11或12的用途，其用于治療或預防犬科動物或貓科動物中的犬惡絲蟲幼蟲感染。

14.一種治療動物中寄生蟲病的方法，該方法包括向動物給藥包括抗寄生蟲有效量大環內酯的根據權利要求1至10中任一項的藥物遞送系統。

15.根據權利要求14的方法，其中所述寄生蟲病為犬科動物或貓科動物中的犬惡絲蟲感染。

16.根據權利要求14的方法，其中根據權利要求1至10中任一項的藥物遞送系統作為皮下植入物給藥。