[發明專利]緩沖劑用于放射性核素絡合的用途無效
| 申請號: | 201080010448.1 | 申請日: | 2010-02-11 |
| 公開(公告)號: | CN102341127A | 公開(公告)日: | 2012-02-01 |
| 發明(設計)人: | M·波特;C·梅金娜 | 申請(專利權)人: | 法國加柏公司 |
| 主分類號: | A61K51/00 | 分類號: | A61K51/00;A61K103/34;A61P43/00;C07F5/00 |
| 代理公司: | 北京戈程知識產權代理有限公司 11314 | 代理人: | 程偉;李媛 |
| 地址: | 法國維*** | 國省代碼: | 法國;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 緩沖劑 用于 放射性 核素 絡合 用途 | ||
1.一種用于將放射性核素,有利地是鎵,與螯合物進行絡合的方法,所述絡合有利的是在環境溫度無需加熱下通過將所述放射性核素加入到在緩沖劑溶液中的螯合物中來進行的,這種溶液的緩沖劑包括用于與所述放射性核素配位的二個到五個之間的官能團,每個配位官能團獨立地選自羧酸官能團以及羥基官能團,其條件是所述緩沖劑包含至少一個羧酸官能團以及至多兩個羧酸官能團。
2.根據權利要求1所述的方法,其中所述緩沖劑包含至少一個羥基官能團。
3.根據權利要求1和2之一所述的方法,其中所述放射性核素是鎵,有利地是Ga68。
4.根據權利要求1至3中任何一項所述的方法,其中所述緩沖劑選自乳酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、抗壞血酸鹽、碳酸鹽和磷酸鹽緩沖劑、以及它們的混合物,有利的選自乳酸鹽、酒石酸鹽和碳酸鹽緩沖劑,以及它們的混合物。
5.根據權利要求1至4中任何一項所述的方法,其中所述螯合物是載體化的螯合物,有利的是用一種用于靶向診斷感興趣的病理學區域的試劑進行載體化的,所述試劑選自氨基酸、肽、多肽、維生素、單糖或多糖、抗體、核酸、雙環拉胺或適體。
6.根據權利要求1至5中任何一項所述的方法,其中所述載體化的螯合物選自載體化的NOTA、載體化的PCTA、載體化的AAZTA以及載體化的DOTA,有利的是二脫氮-NOTA、NOTA葉酸鹽、二脫氮PCTA或PCTA葉酸鹽。
7.一種可注射的溶液,所述溶液包括緩沖劑以及與放射性核素絡合的螯合物,所述緩沖劑包括用于與所述放射性核素進行配位的二個到五個之間的官能團,每個配位官能團獨立地選自羧酸官能團以及一個羥基官能團,其條件是所述緩沖劑包括至少一個羧酸官能團以及至多兩個羧酸官能團。
8.根據權利要求7所述的溶液,其中所述放射性核素是鎵。
9.根據權利要求7和8之一所述的溶液,其中所述緩沖劑選自乳酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、抗壞血酸鹽、碳酸鹽和磷酸鹽緩沖劑、以及它們的混合物,有利的選自乳酸鹽、酒石酸鹽和碳酸鹽緩沖劑,以及它們的混合物。
10.根據權利要求7至9中任何一項所述的溶液,其中所述螯合物是載體化的螯合物,有利的是用一種用于靶向診斷感興趣的病理學區域的試劑進行載體化的,所述試劑選自氨基酸、肽、多肽、維生素、單糖或多糖、抗體、核酸、雙環拉胺或適體。
11.根據權利要求7至10中任何一項所述的溶液,其中所述載體化的螯合物選自載體化的NOTA、載體化的PCTA、載體化的AAZTA以及載體化的DOTA,有利的是二脫氮-NOTA、NOTA葉酸鹽、二脫氮PCTA或PCTA葉酸鹽。
12.一種儀器,所述儀器有利地是自動的、無需加熱的裝置,所述儀器包括用于混合由放射性核素發生器更具體地Ga68發生器提供的放射性核素的溶液、未絡合的螯合物的溶液、以及緩沖劑溶液的至少一個區室,所述緩沖劑選自乳酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、抗壞血酸鹽、碳酸鹽和磷酸鹽以及它們的混合物。
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