[發(fā)明專利]供快速吸收的胰島素制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080010430.1
• 申請日: 2010-03-03
• 公開（公告）號: CN102341119A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 所羅門·S·斯坦納;羅德里克·波爾;M·李;羅伯特·豪澤
• 申請（專利權(quán)）人: 百達爾公司
• 主分類號: A61K38/28
• 分類號: A61K38/28;A61K47/12;A61K47/18;A61K9/00
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;金小芳

1.一種胰島素制劑，其包含胰島素、解離劑和鋅螯合劑，其中所述制劑具有生理pH值并且是透明水溶液。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述螯合劑選自由乙二胺四乙酸(EDTA)、EGTA、檸檬酸三鈉(TSC)、褐藻酸、α硫辛酸、二巰基丁二酸(DMSA)、CDTA(1，2-二氨基環(huán)己烷四乙酸)組成的群組。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其中所述螯合劑是乙二胺四乙酸(EDTA)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述溶解劑是選自由乙酸、抗壞血酸、檸檬酸、谷氨酸、丁二酸、天冬氨酸、馬來酸、富馬酸和己二酸組成的群組的酸，或其鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制劑，其中所述解離劑是檸檬酸或檸檬酸鈉。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述pH值在7到7.5之間。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述制劑是通過使胰島素溶液的pH值從約pH4升到生理pH值來制備。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述胰島素選自由人類胰島素、胰島素類似物和其組合組成的群組。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制劑，其中所述胰島素是重組人類胰島素。

10.一種胰島素制劑，其包含胰島素、解離劑和鋅螯合劑，其中所述解離劑是鹽。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述螯合劑選自由乙二胺四乙酸(EDTA)、EGTA、檸檬酸三鈉(TSC)、褐藻酸、α硫辛酸、二巰基丁二酸(DMSA)、CDTA(1，2-二氨基環(huán)己烷四乙酸)組成的群組。

12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述螯合劑是乙二胺四乙酸(EDTA)。

13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述溶解劑是選自由乙酸鹽、抗壞血酸鹽、檸檬酸鹽、谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽、丁二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽和己二酸鹽與第I族金屬或第II族金屬組成的群組的鹽。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的制劑，其中所述溶解劑選自由鈉或鉀的抗壞血酸鹽、檸檬酸鹽、谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽、丁二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽和己二酸鹽組成的群組。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的制劑，其中所述解離劑是檸檬酸鈉。

16.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述pH值在7到7.5之間。

17.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述pH值為約4。

18.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述胰島素選自由人類胰島素、胰島素類似物和其組合組成的群組。

19.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述胰島素是重組人類胰島素。

20.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述胰島素以干粉形式提供于第一容器中，并且所述螯合劑與所述溶解劑中的至少一者提供于含有稀釋劑的第二容器中。

21.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其中所述胰島素以干粉形式提供于第一容器中，并且所述螯合劑與所述溶解劑中的至少一者提供于含有稀釋劑的第二容器中。

22.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其以冷凍的醫(yī)藥學(xué)上可接受的制劑形式提供，用于治療糖尿病患者。

23.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其以冷凍的醫(yī)藥學(xué)上可接受的制劑形式提供，用于治療糖尿病患者。

24.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其以4℃的透明水溶液形式提供。

25.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制劑，其以4℃的透明水溶液形式提供。

26.一種治療糖尿病個體的方法，其包含注射有效量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的可注射胰島素制劑，所述制劑包含胰島素和有效量的溶解劑和鋅螯合劑，以相較于胰島素與鋅螯合劑和HCl的組合，增強所述胰島素穿過上皮細(xì)胞的吸收和輸送。