[發明專利]含前列腺素的陽離子水包油型乳液和其用途

有效

• 申請號: 201080010329.6
• 申請日: 2010-03-04
• 公開（公告）號: CN102341094A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 弗里德里克·拉倫曼德;貝蒂·菲利普斯;讓-塞巴斯蒂安·加里格
• 申請（專利權）人: 諾瓦加利制藥公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/44;A61K47/18;A61K31/5575;A61P27/06;A61K9/00
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理事務所(普通合伙) 11270
• 代理人: 張穎玲;遲姍

1.一種水包油型乳液，其包含：

-前列腺素，

-碘值≤2的油，

-一種或多種表面活性劑，包括至少一種季銨化合物，

-水，

其中所述乳液具有正ζ電位，且前列腺素/表面活性劑總和的質量比包括介于0.5和5之間。

2.根據權利要求1所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其特征為前列腺素/表面活性劑總和的質量比包括介于0.5和4之間，優選介于0.5和3之間，更優選介于0.5和2之間，甚至更優選介于0.6和1.5之間，甚至更優選介于0.7和1.3之間，甚至更優選為約1。

3.根據權利要求1或2所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其特征為所述前列腺素選自活性前列腺素的酯前藥、酰胺前藥或其混合物。

4.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其特征為所述前列腺素選自拉坦前列素(latanoprost)、異丙基烏諾前列酮(isopropyl?unoprostone)、曲伏前列素(travoprost)、比馬前列素(bimatoprost)、他氟前列素(tafluprost)，或其混合物。

5.根據權利要求1至4中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中所述季銨化合物選自西他鹵銨(cetalkonium?halide)、苯扎鹵銨(benzalkonium?halide)、勞拉鹵銨(lauralkonium?halide)、溴棕三甲銨、十六烷基三甲基鹵化銨、十四烷基三甲基鹵化銨、十二烷基三甲基鹵化銨、西曲鹵銨(cetrimonium?halide)、芐索鹵銨(benzethonium?halide)、苯扎鹵銨(behenalkonium?halide)、十六烷基二甲基乙基鹵化銨(cetethyldimonium?halide)、鹵化十六烷基吡啶(cetylpyridinium?halide)、苯度鹵銨(benzododecinium?halide)、鹵化氯烯丙基六亞甲基四胺(chlorallyl?methenamine?halide)、十四烷基芐基二甲基鹵銨(myristylalkonium?halide)、司拉鹵銨(stearalkonium?halide)或其混合物。

6.根據權利要求5所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中所述季銨化合物選自西他氯銨(cetalkonium?chloride)、苯扎氯銨(benzalkonium?chloride)或其混合物。

7.根據權利要求1至6中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其特征為所述油選自油性脂肪酸；油性脂肪醇；脂肪酸酯，例如肉豆蔻酸異丙酯和棕櫚酸異丙酯；植物油；動物油；礦物油，例如礦脂、液體石蠟；半合成油，例如從植物油獲得的分餾油；或其混合物。

8.根據權利要求7所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其特征為所述分餾油是中鏈甘油三酯(MCT)。

9.根據權利要求1至8中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中所述表面活性劑選自季銨化合物、泊洛沙姆(poloxamers)、泰洛沙泊(tyloxapol)、聚山梨醇酯、脫水山梨醇酯、硬脂酸聚烴氧酯或其混合物。

10.根據權利要求1至9中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中前列腺素的量相對于所述乳液的總重量包括介于0.001至1％w/w之間，優選介于0.002至0.3％w/w之間，且更優選介于0.004至0.15％w/w之間。

11.根據權利要求1至10中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中所述季銨化合物的量相對于總組合物包括介于0.001和0.1％w/w之間，優選介于0.002和0.05％w/w之間，且更優選介于0.002和0.03％w/w之間。

12.根據權利要求1至11中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中所述油的量相對于所述乳液的總重量不高于7％w/w，優選介于0.5和5％w/w之間，且更優選介于1和3％w/w之間。

13.根據權利要求1至12中任一權利要求所述的膠狀陽離子水包油型乳液，其中前列腺素/表面活性劑總和的質量比在0.5至4的范圍內，且油/表面活性劑總和的質量比在50至500的范圍內。