[發明專利]使癌干細胞可視化并消除癌干細胞的組合物和方法

無效

• 申請號: 201080008996.0
• 申請日: 2010-02-16
• 公開（公告）號: CN102341118A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: W·Y·陳
• 申請（專利權）人: 翁科里克斯公司
• 主分類號: A61K38/22
• 分類號: A61K38/22;G01N33/74;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李波;艾尼瓦爾

1.一種用于抑制患者的癌細胞的生長的方法，所述方法包括對所述患者施用有效量的人催乳素受體拮抗劑；

其中所述癌細胞不表達選自雌激素受體、孕酮受體和Her2/neu的受體；并且其中所述癌細胞選自卵巢癌細胞、子宮(子宮內膜)癌細胞、宮頸癌細胞和乳腺癌細胞。

2.一種用于抑制患者的轉移瘤的發展的方法，所述方法包括對所述患者施用有效量的人催乳素受體拮抗劑，其中所述患者選自乳腺癌患者、卵巢癌患者、子宮(子宮內膜)癌患者和宮頸癌患者。

3.一種用于降低患者的醛脫氫酶1(ALDH1)的活性的方法，所述方法包括對所述患者施用有效量的人催乳素受體拮抗劑，其中所述患者選自乳腺癌患者、卵巢癌患者、子宮(子宮內膜)癌患者和宮頸癌患者。

4.一種用于降低患者的癌干細胞的數量的方法，所述方法包括對所述患者施用有效量的人催乳素受體拮抗劑，其中所述患者選自乳腺癌患者、卵巢癌患者、子宮(子宮內膜)癌患者和宮頸癌患者。

5.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述催乳素受體拮抗劑是其中129位的甘氨酸殘基被另一個氨基酸取代的人催乳素。

6.如權利要求5所述的方法，其中所述氨基酸選自纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、脯氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、精氨酸、組氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、賴氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、天冬氨酸和谷氨酸。

7.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述催乳素拮抗劑是G129R。

8.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述催乳素受體拮抗劑與選自毒素、放射性同位素和熒光染料的試劑綴合。

9.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述催乳素受體拮抗劑與化學治療劑同時施用或依次施用。

10.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述催乳素受體拮抗劑通過選自胃腸外、皮下、腹膜內、靜脈內、淋巴管內、鞘內、心室內或肺內施用的途徑施用。

11.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述催乳素受體拮抗劑在癌切除后施用。

12.一種用于檢測乳腺癌、卵巢癌、子宮(子宮內膜)癌或宮頸癌患者的癌細胞的方法，所述方法包括以下步驟：

a)對所述癌癥患者施用與可檢測標記綴合的人催乳素受體拮抗劑；

b)檢測綴合的人催乳素受體拮抗劑在所述患者體內的定位；

c)以催乳素-受體表達組織的正常分布為背景分析定位模式；和

d)鑒定對健康組織為非典型的定位模式，其中所述患者體內所述綴合的人催乳素受體拮抗劑的非典型定位表明具有癌細胞的區域。

13.如權利要求12所述的方法，其中步驟b)通過計算機斷層掃描程序、磁共振成像或核磁共振成像完成。

14.如權利要求12所述的方法，其中所述癌細胞已轉移。

15.如權利要求12所述的方法，其中所述可檢測標記選自放射性同位素、熒光染料、蛋白、順磁標記物和生物素。