[發(fā)明專利]胰島成像用分子探針前體及其使用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080006526.0
• 申請日: 2010-03-16
• 公開（公告）號: CN102307858A
• 公開（公告）日: 2012-01-04
• 發(fā)明（設計）人: 稻垣暢也;佐治英郎;豐田健太郎;木村寬之;平尾佳;永川健兒
• 申請（專利權）人: 國立大學法人京都大學;愛科來株式會社
• 主分類號: C07D209/44
• 分類號: C07D209/44;A61K51/00
• 代理公司: 北京東方億思知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

1.一種胰島成像用分子探針前體，其特征在于：

所述前體由下述式(I)表示，

所述分子探針是在胰島成像中使用的分子探針，

在上述式(I)中，-V-X表示苯環(huán)上的取代基，V是結(jié)合鍵、R¹或OR¹，R¹是C₁-C₆亞烷基，R²是H(氫原子)、C₁-C₆烷基、C₇-C₁₀芳烷基或保護基，X是甲磺酸(OMs)基、甲苯磺酸(OTs)基、三氟甲磺酸(OTf)基、Br(溴原子)或I(碘原子)，帶有*號的碳是不對稱碳原子。

2.如權利要求1所述的胰島成像用分子探針前體，其特征在于：

在式(I)中，R¹是亞乙基、亞丙基或亞丁基，R²是H、甲基或保護基，-V-X為間位或?qū)ξ弧?/p>

3.如權利要求1或2所述的胰島成像用分子探針前體，其特征在于：在式(I)中，所述保護基是羧基的保護基。

4.如權利要求1～3中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特征在于：在非侵襲性的胰島成像中使用。

5.如權利要求1～4中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特征在于：在用于定量胰島量的胰島成像中使用。

6.如權利要求1～5中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特征在于：在用于糖尿病的預防、治療或診斷的胰島成像中使用。

7.如權利要求1～6中任一項所述的胰島成像用分子探針前體，其特征在于：胰島成像通過正電子發(fā)射斷層攝影術(PET)進行。

8.一種胰島成像用分子探針，其特征在于：

所述分子探針由下述式(II)表示，

所述分子探針是在胰島成像中使用的分子探針，

在上述式(II)中，-V-Y表示苯環(huán)上的取代基，V是結(jié)合鍵、R¹或OR¹，R¹是C₁-C₆亞烷基，R³是H(氫原子)、C₁-C₆烷基或C₇-C₁₀芳烷基，Y是¹¹C、¹⁵O、¹⁸F、^99mTc、¹¹¹In或¹²³I，帶有*號的碳是不對稱碳原子。

9.如權利要求8所述的胰島成像用分子探針，其特征在于：

其為通過標記化權利要求1～7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體而得到的。

10.一種胰島成像方法，其特征在于：

包括標記化權利要求1～7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體的步驟。

11.一種胰島量的測定方法，其特征在于：

包括標記化權利要求1～7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體來制備胰島成像用分子探針的步驟；以及

根據(jù)使用所述分子探針得到的胰島成像的結(jié)果算出胰島量的步驟。

12.一種胰島成像用分子探針的制造方法，其特征在于：

包括標記化權利要求1～7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體的步驟。

13.一種用于制備胰島成像用分子探針的試劑盒，其特征在于：

包含權利要求1～7中任一項所述的胰島成像用分子探針前體。