[發明專利]一種制劑前對中藥提取液進行處理的方法

有效

• 申請號: 201010624582.2
• 申請日: 2010-12-31
• 公開（公告）號: CN102068468A
• 公開（公告）日: 2011-05-25
• 發明（設計）人: 楊明;王達賓;楊勝
• 申請（專利權）人: 成都科爾醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K36/00
• 分類號: A61K36/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明提供了一種制劑前對中藥提取液進行處理的方法，屬藥物制劑領域。

背景技術

中藥制劑要求藥品應具有安全性、有效性、穩定性及質量可控性，目前中藥制藥的前處理工藝流程通常為：提取---過濾---濃縮---清膏(半成品)。在這樣的中藥制藥前處理工藝中，一個最關鍵的概念是出膏率。所謂出膏率是指按照規定的提取工藝生產100單位質量的中藥材所產出的流浸膏或干浸膏的質量，它是中成藥制藥行業提取工序一個特有的名詞和重要的生產管理指標，與產品的質量和成本關系密切，歷來為中藥生產企業、車間甚至制藥機械企業所重視。影響出膏率的主要因素有藥材種類、工藝、設備等多項因素，其中藥材因素影響最明顯，當處方藥材富含有多糖、鞣質、黏液質、果膠、樹膠、蛋白質等成分時，其水或低濃度醇提取液所制得的清膏，黏性較大，其收膏率一般大于70％，將其制備成符合現行中成藥質量標準的制劑存在很大的障礙。

我國中成藥質量標準的制法項，從工藝上對中藥制劑質量進行控制的模式大致經歷了以下發展過程：(1)簡單控制投料量模式，主要以控制中藥制劑的投料量來控制產品的質量，例如：丸劑在于控制蜜的老嫩、散劑重在色澤和均一性、膏劑控制稠膏的相對密度等，標準中基本上是將藥味全部列出即可，輔料用量只標明輔料的幅度即可，也不規定制成量，輔料的用量幅度只是為了能使制劑成型，而不是控制制成量；(2)定膏定粉的模式，即在一份膏(藥材提取物)中加入幾份輔料，然后制成顆粒，成品的制成量由藥材的出膏率決定，也就是允許成品制成量隨出膏率的波動而變化，質量標準對制成量沒有可控性。此種操作帶來的不良后果是相同處方量的各批次品種的制成量不同，也就是說單位制劑所含的藥效物質是不確定的，患者用藥量也就無法固定，從而影響藥品療效的穩定性和安全性。

現行的質量控制標準為：規定處方制成量的模式，對相同處方的藥品既規定了產品的制成數量又規定了制成重量，使不同企業的制成總重量為確定值，即規定投入處方一定的飲片數量，通過提取濃縮后，其清膏全部進入成品。這樣可以保證各批次品種所含藥效物質基本恒定，質量可控、穩定性和安全性均有保障。

根據公知常識，只有當浸膏量和輔料量在一定比例下才能成型，若一定處方量的藥材出膏量大于標準中規定的浸膏量時，在輔料量一定的情況下，很顯然是無法制備得到符合要求的制劑的。然而發明人在研究中發現，前述處方藥材富含多糖、糅質等成分時，出膏量常常大于標準規定的量，要制備成符合標準的制劑非常困難，企業常常處于兩難境地。當然如果標準中規定的輔料量足夠大，工藝中可采用調節輔料的加入量來達到制成量，但會造成不必要的輔料浪費同時也給患者增加服用量和成本。

為了解決浸膏量過大的問題，現有技術常常通過以下方法對浸膏進行處理：

①浸膏濕法制粒：按中藥生產的經驗與實踐，當輔料：清膏的重量配比大于1.6時方可成型，采用該制粒方法，即使清膏固形物重量不計，單就輔料用量就超過處方制成量；

②浸膏一步制粒：膏量大，膏量與底料的比例一般大于2∶1，膏量大，流化速度慢，生產效率低且容易踏鍋；

③浸膏干燥：中藥浸膏干燥的傳統技術主要是電熱烘箱干燥和普通真空干燥，由于中藥浸膏黏性大、透氣性差，要想取得較好的干燥效果，干燥過程中浸膏的溫度一般都要達到80℃以上，且干燥時間長。

因此上述技術均存在產量低、能耗高、生產效率低和產品質量不高等缺點。中藥浸膏干燥的新技術主要包括噴霧干燥和真空冷凍干燥等，新型干燥技術在中藥浸膏的干燥過程中已有一定的推廣應用，但是對于黏度高、含糖量高的中藥浸膏仍然存在一定的缺陷和局限性，且收膏量大，為了便于制劑，通常會加入大量的輔料，這樣會造成服用劑量加大，質量難以控制。

面對如此巨大的出膏量，目前采取降低提取環節的出膏量或增加濃縮程度來加以解決。降低出膏量主要手段是精制除雜，若采取吸附澄清、離心除雜、大孔樹脂等精制手段，必然導致物質基礎的重大改變，增加操作步驟，增大了成本；若采用常見的是真空濃縮方式，由于受設備生產能力的限制，稠浸膏很難達到藥典規定的相對密度，而且稠浸膏深濃縮至一定程度時，水分蒸發特別緩慢，較費工時，且濃縮罐罐壁會有藥液糊化黏附，導致成品顆粒溶解后出現焦屑，故而降低出膏量的思路可能會導致物質基礎的改變。

因此，急需一種方法，既不影響藥物質量又能方便處理浸膏，以制備符合標準要求，質量穩定的藥物制劑。

發明內容

為了克服上述缺陷，本發明的技術方案是提供了一種中藥制藥的新技術中藥提取液濃縮工藝，它可解決浸膏量過大的問題，同時還可縮短生產周期、降低生產成本。