[發明專利]白頭翁皂苷類物質在制備抗血吸蟲藥物中的應用及其該物質的制備方法

有效

• 申請號: 201010624574.8
• 申請日: 2010-12-31
• 公開（公告）號: CN102068445A
• 公開（公告）日: 2011-05-25
• 發明（設計）人: 楊世林;李孝賢;許瓊明;夏超明;朱衛豐;劉艷麗;簡輝;羅曉健;李笑然;馮育林
• 申請（專利權）人: 江西中醫學院
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P33/12;C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 楊志宇

1.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷在制備所有藥物中的應用。

2.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷在制備抗血吸蟲藥物中的應用。

3.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷的制備方法，其特征在于：

第一步、將白頭翁藥材粉碎成粗粉，用0-95％乙醇浸泡0.5-2h，6-12倍量加熱回流提取2-3次，每次1-3h，過濾，合并濾液；上述濾液于50-70℃減壓濃縮至0.5-1.0g生藥材/mL，0-4℃冷藏過夜，析膠，濾過，濾液用噴霧干燥法、真空微波干燥法或其它方法進行干燥，收集干浸膏或噴干粉，即得白頭翁提取物；

第二步、白頭翁提取物用水溶解，經過大孔樹脂吸附，依次用水、35-45％乙醇、95％乙醇洗脫，收集35-45％乙醇洗脫部分；經抗血吸蟲藥理實驗，證明35-45％乙醇洗脫部分為白頭翁抗血吸蟲有效部位；

第三步、白頭翁抗血吸蟲有效部位經ODS反相硅膠柱，用甲醇和水(5∶5-10∶0)的混合液進行梯度洗脫，梯度洗脫液依次有五組，其體積配比分別為：

第一組甲醇5份∶水5份；

第二組甲醇6份∶水4份；

第三組甲醇7份∶水3份；

第四組甲醇8份∶水2份；

第五組甲醇10份∶水0份；

收集甲醇7份∶水3份的洗脫部分，得到單一成分的化合物，經對照品比較及LC/MS/MS測試，該化合物為3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷。

4.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷的制備方法，其特征在于：

第一步、將白頭翁藥材粉碎成粗粉，用0-95％乙醇浸泡0.5-2h，6-12倍量加熱回流提取2-3次，每次1-3h，過濾，合并濾液；上述濾液于50-70℃減壓濃縮至0.5-1.0g生藥材/mL，0-4℃冷藏過夜，析膠，濾過，濾液用噴霧干燥法、真空微波干燥法或其它方法進行干燥，收集干浸膏或噴干粉，即得白頭翁提取物；

第二步、白頭翁提取物用水溶解，經過D101或AB-8或ADS-17大孔樹脂吸附，依次用水、35-45％乙醇、95％乙醇洗脫，收集35-45％乙醇洗脫部分；經抗血吸蟲藥理實驗，證明35-45％乙醇洗脫部分為白頭翁抗血吸蟲有效部位；

第三步、白頭翁抗血吸蟲有效部位經ODS反相硅膠柱，用甲醇和水(5∶5-10∶0)的混合液進行梯度洗脫，梯度洗脫液依次有五組，其體積配比分別為：

第一組甲醇5份∶水5份；

第二組甲醇6份∶水4份；

第三組甲醇7份∶水3份；

第四組甲醇8份∶水2份；

第五組甲醇10份∶水0份；

收集甲醇7份∶水3份的洗脫部分，得到單一成分的化合物，經對照品比較及LC/MS/MS測試，該化合物為3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷。