[發明專利]一種鹽酸阿替卡因的制備方法有效
| 申請號： | 201010624061.7 | 申請日： | 2010-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN102060840A | 公開（公告）日： | 2011-05-18 |
| 發明（設計）人： | 鄭愛;張亞;胡媛;張杰;楊志強;李立標 | 申請（專利權）人： | 蚌埠豐原醫藥科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07D333/38 | 分類號： | C07D333/38 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司 11002 | 代理人： | 王加嶺;張慶敏 |
| 地址： | 233010 *** | 國省代碼： | 安徽;34 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 阿替卡 制備 方法 | ||
1.一種鹽酸阿替卡因的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
1)在催化劑的存在下將原料4-甲基-3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯與酰胺化試劑進行酰胺化反應；
2)將步驟1)所得的酰胺化產物與氨化試劑在第一溶劑中進行氨化反應，合成阿替卡因；
3)將步驟2)所得的阿替卡因與濃鹽酸在第二溶劑中進行成鹽反應。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述酰胺化試劑為2-氯丙酰氯或2-氯丙酰溴，所述原料與酰胺化試劑的摩爾比為1∶1～2。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述酰胺化反應結束后，緩慢加入固體碳酸鈉中和過量的酰胺化試劑。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述催化劑選自三乙胺、碳酸鉀、碳酸氫鉀和碳酸鈉中的一種，所述原料與催化劑的摩爾比為1∶1～3。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)的反應溫度為0-30℃，反應時間為4-6h。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述氨化試劑為正丙胺，所述酰胺化產物與正丙胺的摩爾比為1∶1～4。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述第一溶劑為二甲基甲酰胺或二甲亞砜。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)的反應溫度為45-55℃，反應時間為22-26h。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟3)所述第二溶劑為丙酮或無水乙醇。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟3)的反應溫度為55-65℃，反應時間為1-2h。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于蚌埠豐原醫藥科技發展有限公司，未經蚌埠豐原醫藥科技發展有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201010624061.7/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
