[發明專利]核苷類化合物在制備治療腸病毒71(EV71)感染疾病藥物的應用

有效

• 申請號: 201010613121.5
• 申請日: 2010-12-30
• 公開（公告）號: CN102526087A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 尚魯慶;婁智勇;王亞鑫;楊誠;尹正;饒子和
• 申請（專利權）人: 南開大學;清華大學;天津市國際生物醫藥聯合研究院高通量分子藥物篩選中心
• 主分類號: A61K31/7076
• 分類號: A61K31/7076;A61K31/7068;A61K31/7064;A61P31/14;A61P25/00;A61P9/00;A61P11/00
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1.通式I的化合物在制備治療腸病毒71(EV71)感染疾病藥物的應用：

其中，

R₁表示鹵素，NR₄R₅，OR₆；

R₂表示氫，鹵素，NR₄R₅；

R₃表示氫，鹵素，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8環烷基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-9烷基，芳基，雜芳基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基，或者被任選一個或多個基團所取代；R₄和R₅可以獨立地取自于以下基團：氫，氨基，羥基，巰基，鹵素，硝基，氰基，C1-8鹵烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-6硫烷基，C1-8烷氧羰基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8環烷基，C3-8環烷氧基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-9烷基，芳基，雜芳基，雜環基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基。其中芳基是苯基或萘基，雜芳基是通過環碳原子或氮原子連接的具有1，2或3個選自N，O，S的雜原子的5元或6元芳環，且雜環基是通過環碳原子或氮原子連接的具有1，2，3或4個選自N，O，S的雜原子的飽和或不飽和的非芳香性環；其中所述的芳基，雜芳基，雜環基，環烷基，烷基，環烷氧基，烷氧基任選得被1到4個取代基所取代，所述1到4個取代基選自鹵素，羥基，巰基，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷硫基，C1-8烷氧羰基，三氟甲基。其中所述環烷基，環烷氧基，芳基，雜芳基或雜環基上的兩個相鄰取代基任選地一起形成0-3個含有O，N，S的雜原子的3-6元環。

R₆表示氫，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8環烷基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-9烷基，芳基，雜芳基，雜環基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基。其中芳基是苯基或萘基，雜芳基是通過環碳原子或氮原子連接的具有1，2或3個選自N，O，S的雜原子的5元或6元芳環，且雜環基是通過環碳原子或氮原子連接的具有1，2，3或4個選自N，O，S的雜原子的飽和或不飽和的非芳香性環；其中所述的芳基，雜芳基，雜環基，環烷基，烷基，環烷氧基，烷氧基任選得被1到4個取代基所取代，所述1到4個取代基選自鹵素，羥基，巰基，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷硫基，C1-8烷氧羰基，三氟甲基。其中所述環烷基，環烷氧基，芳基，雜芳基或雜環基上的兩個相鄰取代基任選地一起形成0-3個含有O，N，S的雜原子的3-6元環。

X表示N，CH，CR₇；

2.如權利要求1所述的化合物在制備治療腸病毒71(EV71)感染疾病藥物的應用，R₁可以是鹵素，NR₄R₅，OR₆，R₆選自氫，烷基，烯基，炔基，R₆優先選自低碳烷基，例如甲基，乙基，丙基，丁基。R₄與R₅獨立地選自于氫，烷基，烯基，炔基。

3.如權利要求1所述的化合物在制備治療腸病毒71(EV71)感染疾病藥物的應用，R₂可以是氫，NR₄R₅。R₄與R₅獨立地選自于氫，烷基，烯基，炔基，例如NR₄R₅可以是NH₂或NHR₅。R₂可以表示鹵素。

4.如權利要求1所述的化合物在制備治療腸病毒71(EV71)感染疾病藥物的應用，其中R₃的芳基是苯基。