[發明專利]取代的異穿心蓮內酯衍生物、制備方法及其醫藥用途有效
| 申請號： | 201010610553.0 | 申請日： | 2010-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN102127062A | 公開（公告）日： | 2011-07-20 |
| 發明（設計）人： | 黃文龍;錢海;王彬;唐春雷;韓瑤聃 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D407/04 | 分類號： | C07D407/04;A61K31/365;A61P3/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 穿心蓮 內酯 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 用途 | ||
1.一種通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽：
其中，R選自氫或下列一個或者多個取代基：取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C1～8烷氧基、取代或未取代苯基、取代或未取代氨基、腈基、硝基、鹵素；
所述的取代C1～8烷基、取代C1～8烷氧基、取代苯基中的取代是指被下列一個或者多個取代基所取代：C1～5烷基、C2～5烯基、C2～5炔基、C1～5烷氧基、鹵素、硝基、腈基、羥基、氨基、羧基。
2.根據權利要求1所述的通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：
R選自氫或下列一個或者多個取代基：取代或未取代C1～4烷基、取代或未取代C1～4烷氧基、取代或未取代苯基、取代或未取代氨基、腈基、硝基、鹵素；
所述的取代C1～4烷基、取代C1～4烷氧基、取代苯基中的取代是指被下列一個或者多個取代基所取代：C1～5烷基、C2～5烯基、C2～5炔基、C1～5烷氧基、鹵素、硝基、腈基、羥基、氨基、羧基。
3.根據權利要求1或2所述的通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R選自氫、C1～4烷基、C1～4烷氧基、苯基、氨基、腈基、硝基或鹵素。
4.根據權利要求1、2或3所述的通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于所述的鹵素為氟、氯或溴。
5.根據權利要求1、2或3所述的通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：
R選自氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基，乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、苯基、氨基、腈基、硝基、氟、氯或溴。
6.根據權利要求5所述的通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于所述的通式Ⅰ化合物為：
3-O-苯氧異丁酰-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(2-甲基苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(3-甲基苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-甲基苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-甲氧基苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-氟苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-氯苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-溴苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-硝基苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(4-叔丁基苯氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯；
3-O-(2-萘氧異丁酰)-19-O-三苯甲基異穿心蓮內酯。
7.根據權利要求1-6所述的通式Ⅰ所示的異穿心蓮內酯衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備調脂藥物中的應用。
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