[發(fā)明專利]含燈盞花素的口腔噴霧劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010609304.X
• 申請日: 2010-12-28
• 公開（公告）號: CN102048691A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐勇
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南恒生制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務(wù)所 43008
• 代理人: 趙洪;楊斌

1.一種含燈盞花素的口腔噴霧劑，其特征在于，所述噴霧劑主要由以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分配制而成：

燈盞花素???????????5%～10%

助溶劑??????????????3%～6%

吸收促進(jìn)劑???????0.1%～1.5%

防腐劑??????????????0.1%～0.3%??

矯味劑??????????????0.02%～0.08%???和

純化水??????????????余量。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含燈盞花素的口腔噴霧劑，其特征在于，所述燈盞花素在高效液相色譜法下的檢測純度為90%～99%。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含燈盞花素的口腔噴霧劑，其特征在于，所述助溶劑為L-精氨酸、氫氧化鈉或碳酸氫鈉。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含燈盞花素的口腔噴霧劑，其特征在于，所述吸收促進(jìn)劑為吐溫80或十二烷基硫酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含燈盞花素的口腔噴霧劑，其特征在于，所述防腐劑為三氯叔丁醇、泥泊金乙酯、泥泊金甲酯、山梨酸、苯甲酸鈉中的一種或多種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含燈盞花素的口腔噴霧劑，其特征在于，所述矯味劑為薄荷腦、冰片、阿司巴甜、糖精鈉、甜菊苷中的一種或幾種。

7.一種如權(quán)利要求1～6中任一項(xiàng)所述的含燈盞花素的口腔噴霧劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）制取燈盞花素粗品：取燈盞花粉碎成粗粉，加入2～6倍于該粗粉質(zhì)量的乙醇溶液，然后加熱到70℃～80℃回流并提取2～3次，每次的時(shí)間控制在2h～3h，過濾，合并濾液，并濃縮至浸膏；向浸膏中加適量的水，攪勻，加熱至70℃～80℃，然后用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7～8，攪拌溶解，靜置過夜，再過濾，濾液用硫酸溶液溶解使pH值調(diào)節(jié)至1～3，攪拌，靜置兩天以上，再抽濾；抽濾后沉淀先用3～4倍于沉淀質(zhì)量的乙醇溶液洗滌，再用水洗至中性，得到濕粗品；向濕粗品中加適量甲醇溶液溶解后，再添加活性炭，加熱回流1h～2h，過濾，濾液濃縮至原體積的60%～80%，靜置結(jié)晶，過濾，將所得結(jié)晶用乙醇溶液洗滌，并于50℃～80℃條件下減壓真空干燥，得到燈盞花素粗品；

（2）制取高純度燈盞花素：取燈盞花素粗品，調(diào)節(jié)pH值至7.0～7.5，加熱溶解，離心，取上清夜，過濾，濾液通過HPD100型大孔吸附樹脂，用水洗脫，收集洗脫液，過濾，濾液減壓濃縮，加入8～10倍于濃縮液質(zhì)量的丙酮，攪勻，靜置，抽濾，用丙酮洗滌抽濾后的沉淀；取洗滌后的沉淀，加入丙酮溶液得丙酮混懸液，再調(diào)節(jié)pH值至1～2，靜置，抽濾；取抽濾后沉淀，用注射用水洗至中性，再用乙醇溶液洗滌一次，烘干，即得高純度燈盞花素；

（3）制作噴霧劑：取上述制取的高純度燈盞花素溶于適量的所述純化水中，攪拌，用所述助溶劑調(diào)節(jié)溶液的pH值至7～7.5使所述燈盞花素完全溶解，再加入所述吸收促進(jìn)劑、防腐劑和矯味劑，補(bǔ)充所述純化水使前述各組分的濃度滿足所述噴霧劑組分的質(zhì)量分?jǐn)?shù)要求，攪勻，過濾后得到噴霧劑。