[發(fā)明專利]天然活性葡寡六糖的Cap-Tag固相合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010608488.8
• 申請日: 2010-12-17
• 公開（公告）號: CN102532343A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 魏國華;蔡超;杜宇國
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心
• 主分類號: C08B37/02
• 分類號: C08B37/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.本發(fā)明涉及一種天然活性葡寡六糖的Cap-Tag固相合成方法，屬于有機(jī)化學(xué)及固相合成技術(shù)范疇。如通式I所示，利用Merrifield等固相樹脂，首先將對羥基芐醇連接在固相樹脂上，然后將葡萄糖一位活潑羥基通過適當(dāng)長度的連接臂連接在固相樹脂上。再將葡萄單糖依次連接在還原端葡萄糖上，缺續(xù)的葡萄寡糖采用Cap-Tag策略分離，最終產(chǎn)物脫保護(hù)后并從固相上釋放出來，得到了葡寡六糖分子。本方法操作簡單，無需特別的儀器設(shè)備，為建立快速、高效的固相合成寡糖分子的方法或者設(shè)計構(gòu)造固相寡糖合成儀提供了基礎(chǔ)。

通式I

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，利用Merrifield等固相樹脂及連接臂輔助的固相合成反應(yīng)構(gòu)建葡寡六糖的系列寡糖分子。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，采用Cap-Tag策略的固相合成技術(shù)，其中使

用了含有疊氮基(N₃)的保護(hù)基捕獲自由羥基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，葡寡六糖及其硫酸酯化衍生物的合成。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，合成葡寡六糖過程中的一系列特征中間體。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，偶聯(lián)過程中使用TMSOTf、BF₃Et₂O、HClO₄-SiO₂及AgOTf等路易斯酸作催化劑，用量為反應(yīng)物的0.001-2000摩爾當(dāng)量。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度在-100℃-100℃之間。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，反應(yīng)時間在1分鐘-200小時之間。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，反應(yīng)用的各種溶劑包括二氯甲烷、甲苯等非極性溶劑以及N，N’-二甲基甲酰胺等極性溶劑。