[發(fā)明專利]一種鄰甲酰胺基苯甲酰胺類化合物及中間體的制備與應(yīng)用無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010607019.4 | 申請(qǐng)日： | 2010-12-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102060770A | 公開（公告）日： | 2011-05-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 杜曉華;葛前建;徐振元 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 浙江工業(yè)大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D231/14 | 分類號(hào)： | C07D231/14;C07D231/16;C07D231/38;C07D231/22;C07D231/18;A01P7/04 |
| 代理公司： | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 33201 | 代理人： | 黃美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 *** | 國(guó)省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 甲酰胺 化合物 中間體 制備 應(yīng)用 | ||
1.一種如式(I)所示的鄰甲酰胺基苯甲酰胺化合物，
式(I)中，R1為H、F、Cl、Br、I、NH2、NO2、OCH3、OC2H5或SCH3；R2為H、F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CN、OH或CF3。
2.一種制備如式(I)所示的鄰甲酰胺基苯甲酰胺化合物的方法，其特征在于所述方法為：將式(II)所示的化合物與式(III)所示的甲酰胺化合物，在有機(jī)堿和有機(jī)溶劑存在下，進(jìn)行酰胺化反應(yīng)制得式(I)所示的化合物，式(II)中，R1為H、F、Cl、Br、I、NH2、NO2、OCH3、OC2H5或SCH3；式(III)R2為H、F、Cl、Br、I、NH2、NO2、CN、OH或CF3；
3.如權(quán)利要求2所述的鄰甲酰胺基苯甲酰胺化合物的制備方法，其特征在于所述的酰胺化反應(yīng)具體按照以下步驟進(jìn)行：將式(II)所示的化合物與式(III)所示的化合物、有機(jī)堿和有機(jī)溶劑混合，緩慢滴加甲基磺酰氯的乙腈溶液，0℃～50℃下攪拌反應(yīng)2～6h，加水，過濾，濾餅用乙腈洗滌，干燥，制得式(I)所示的化合物；所述式(II)所示的化合物與式(III)所示的化合物、有機(jī)堿投料物質(zhì)的量之比為1∶1～1.1∶2～2.6；所述有機(jī)溶劑的體積用量以式(II)所示的化合物的摩爾質(zhì)量計(jì)為1000～3000mL/mol；所述甲基磺酰氯的乙腈溶液中甲基磺酰氯的質(zhì)量濃度為20％～99.5％。
4.如權(quán)利要求2所述的鄰甲酰胺基苯甲酰胺化合物的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)堿為吡啶、2-甲基吡啶或3-甲基吡啶。
5.如權(quán)利要求2所述的鄰甲酰胺基苯甲酰胺化合物的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為乙腈、乙酸乙酯、二氯乙烷、甲苯、氯苯或丙酮。
6.一種用來制備如式(I)所示的鄰甲酰胺基苯甲酰胺化合物的中間體化合物，所述的中間體化合物如式(II)所示：
式(II)中R1為H、F、Cl、Br、I、NH2、NO2、OCH3、OC2H5或SCH3。
7.如權(quán)利要求6所述如式(II)所示化合物，其特征在于所述式(II)所示的化合物按如下方法制備：(1)水解反應(yīng)：將式(IV)所示的5-氨基-1-(2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑-3-氰與氫氧化鉀水溶液混合，經(jīng)水解反應(yīng)，制得式(II-1)所示的5-氨基-1-(2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑-3-羧酸；(2)重氮化反應(yīng)：將式(II-1)所示的化合物溶于冰醋酸，以亞硝酰硫酸溶液為重氮化試劑進(jìn)行重氮化反應(yīng)，制得式(II)所示的化合物；
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