[發明專利]含低水平雜質的奧美沙坦酯的制備方法無效
| 申請號： | 201010604734.2 | 申請日： | 2010-12-24 |
| 公開（公告）號： | CN102206208A | 公開（公告）日： | 2011-10-05 |
| 發明（設計）人： | 鄒強;鄭少軍;戈耘;侯建;王國平 | 申請（專利權）人： | 上海現代制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/14 | 分類號： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200050 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 水平 雜質 奧美沙坦酯 制備 方法 | ||
1.奧美沙坦酯的制備方法，包括以下步驟：
a、式(II)化合物和式(III)化合物在堿存在條件下，于有機溶劑中烷化反應得式(IV)化合物；
b、式(IV)化合物水解后與式(V)化合物進行酯化反應，得到式(VI)化合物；
C、將(VI)化合物去掉三苯甲基保護基。
2.如權利要求1所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：步驟a烷化反應后將得到的式(IV)化合物在有機溶劑中結晶析出高純度的式(IV)化合物。
3.如權利要求1或2所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：步驟a所用的堿為氧化鈣、氧化鎂、氧化鋁、氫氧化鈣或氫氧化鎂。
4.如權利要求3所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：步驟a所用的堿為氧化鈣。
5.如權利要求2所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：結晶使用的溶劑為丙酮、甲乙酮、二乙酮或甲基叔丁基酮。
6.如權利要求5所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：結晶使用的溶劑為丙酮。
7.如權利要求1或2所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：步驟a烷化反應的有機溶劑為N，N-二甲基乙酰胺。
8.如權利要求1所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：步驟b酯化反應生成式(VI)化合物后在有機溶劑中結晶析出高純度的式(VI)化合物。
9.如權利要求8所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：結晶溶劑為丙酮、甲乙酮、二乙酮或甲基叔丁基酮。
10.如權利要求9所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于：結晶溶劑為丙酮。
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