[發明專利]一種冬凌草甲素類成分干粉吸入劑及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201010604247.6
• 申請日: 2010-12-24
• 公開（公告）號: CN102058566A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 呂慧俠;張振海
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/14;A61K31/122;A61K31/352;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種冬凌草甲素類成分的干粉吸入劑，其特征在于它是由冬凌草甲素類成分與藥學上可接受的輔料組成的藥物組合物，通過口腔吸入給藥。

2.根據權利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的冬凌草甲素類成分由冬凌草甲素、冬凌草乙素、冬凌草丙素、冬凌草丁素、冬凌草戊素中的一種或多種組成。

3.根據權利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于冬凌草甲素類成分與所述的輔料的質量比為1∶0.01-1∶100，優選為1∶0.1-1∶50。

4.根據權利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于粉末的粒徑(以D₅₀計)在0.1-1000微米之間，優選為粉末的粒徑(以D₅₀計)在1-500微米之間。

5.根據權利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料選用糖類、醇類、氨基酸類、磷脂類、肺源性表面活性物質、環糊精類、高分子物質、助流劑、抗氧劑、檸檬酸及其鹽、磷酸鹽中的一種或幾種。

6.根據權利要求5所述的輔料，其特征在于所述的糖類，選自乳糖、半乳糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖、棉子糖中的一種或幾種；所述的醇類，選自甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、山梨醇中的一種或幾種；所述的氨基酸類，選自甘氨酸、門冬氨酸、丙氨酸、色氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、胱氨酸、賴氨酸、脯氨酸、精氨酸中的一種或幾種；所述的磷脂，選自大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂中的一種或幾種；所述的肺源性表面活性物質，選自二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二月桂酰磷脂酰膽堿、膽固醇中的一種或幾種；所述的環糊精類，選自α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精、大環糊精、各種取代度的α-環糊精衍生物、各種取代度的β-環糊精衍生物，各種取代度的γ-環糊精衍生物、羥丙基-β-環糊精、磺丁基醚-β-環糊精、支鏈環糊精、甲基化環糊精、二甲基β-環糊精、羥乙基環糊精、低分子量β-環糊精聚合物(分子量為3000～6000)、乙基環糊精、乙酰基環糊精、離子性環糊精衍生物、羧甲基環糊精、硫酸酯環糊精中的一種或多種；所述的高分子物質，選自可生物降解的高分子物質例如白蛋白、糊精、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物、淀粉衍生物、聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸、聚乙二醇、泊洛沙姆、透明質酸、透明質酸鈉、海藻酸鈉、Solutol?HS?15中的一種或幾種；所述的助流劑，選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸、硬酯富馬酸鈉中的一種或幾種；所述的抗氧劑，選自維生素C、維生素C棕櫚酸酯、維生素C各類衍生物、輔酶Q10、維生素E、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、維生素E各類衍生物中的一種或幾種。

7.根據權利要求5所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料是乳糖。

8.根據權利要求5所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料是亮氨酸和苯丙氨酸，亮氨酸和苯丙氨酸的重量比為1∶50-50∶1。

9.一種制備權利要求1所述的干粉吸入劑的方法，其制備步驟如下：

將冬凌草甲素類成分通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將冬凌草甲素類成分與輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將冬凌草甲素類成分和處方中部分輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與處方中剩余輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內。

10.權利要求1的干粉吸入劑在制備治療食管癌、肺部腫瘤和白血病藥物中的應用。