[發(fā)明專利]吡非尼酮固體分散體及其制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010599408.7
• 申請(qǐng)日: 2010-12-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102008446A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 熊國(guó)裕;吉春
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京凱因科技股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/4418;A61K47/34;A61K47/32;A61P11/00;A61P17/02;A61P19/02;A61P13/12;A61P13/08;A61P1/16
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種吡非尼酮固體分散體，包括吡非尼酮和載體，二者的重量配比為：吡非尼酮1份，載體2~10份，所述載體選自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮或泊洛沙姆中的一種或任意兩種。

2.權(quán)利要求1所述的固體分散體，其特征在于吡非尼酮和載體的重量配比為：吡非尼酮1份，載體2~5份。

3.權(quán)利要求1所述的固體分散體，其中所述聚乙二醇為聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。

4.制備權(quán)利要求1至3中任意一權(quán)利要求所述固體分散體的方法，包括如下步驟：將載體熔化，熔化溫度為80-100℃，再將吡非尼酮加入到熔融的載體中充分?jǐn)嚢杌鞈遥缓笱杆倮鋮s，干燥、粉碎、過(guò)篩，即得吡非尼酮固體分散體；

或者，先將吡非尼酮溶解于少量極性有機(jī)溶劑中，將其加入到熔融的載體內(nèi)，充分?jǐn)嚢杈鶆颍蛊涑浞址稚⒕鶆颍诖藴囟认吕^續(xù)保持一段時(shí)間，使有機(jī)溶劑揮發(fā)，低溫真空干燥，粉碎，過(guò)篩，即得吡非尼酮固體分散體。

5.權(quán)利要求1至3中任意一權(quán)利要求所述的固體分散體，其特征在于該固體分散體中還含有重量份為0.01~0.1份的表面活性劑，所述表面活性劑選自非離子表面活性劑、陰離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑中的任意一種。

6.一種口服固體制劑，含有權(quán)利要求1、2、3或5中任意一權(quán)利要求所述固體分散體和制藥上可接受的賦形劑。

7.權(quán)利要求6所述的口服固體制劑，其特征是所述制劑為片劑、膠囊、丸劑或顆粒劑。

8.權(quán)利要求6所述的口服固體制劑，其特征是每單元口服制劑中含活性成分吡非尼酮為100mg、200mg、300mg或400mg。

9.權(quán)利要求6-8中任意一權(quán)利要求所述固體口服制劑，其中所述固體口服制劑進(jìn)一步還包括包衣層。

10.權(quán)利要求9所述的固體口服制劑，所述包衣層可以是包薄膜衣、糖衣、腸溶衣或胃溶衣。