[發明專利]一種篩選治療腦損傷藥物的方法無效
| 申請號: | 201010594928.9 | 申請日: | 2010-12-16 |
| 公開(公告)號: | CN102539466A | 公開(公告)日: | 2012-07-04 |
| 發明(設計)人: | 張明杰;溫文玉;王文寧 | 申請(專利權)人: | 復旦大學 |
| 主分類號: | G01N24/08 | 分類號: | G01N24/08;G01N31/00;A61K31/7048;A61P9/10 |
| 代理公司: | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吳桂琴 |
| 地址: | 20043*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 篩選 治療 腦損傷 藥物 方法 | ||
1.一種篩選治療腦損傷藥物的方法,其特征在于,其包括步驟:
(1)獲得自由態的PSD-95?PDZ2結構域蛋白樣品;
(2)采取上述自由態PSD-95?PDZ2結構域的第一次核磁共振譜圖;
(3)在該PDZ2樣品中加入一種待測化合物,制得一個測試樣本;
(4)培育混合后的PDZ2樣品,使待測化合物與PDZ2結構域完全、充分反應;
(5)采取培育后PDZ2結構域的第二次核磁共振譜圖;
(6)比較第一和第二次核磁共振譜圖以確定反應情況;
(7)確認上述待測化合物的結合使PSD-95?PDZ2的βB折疊和αB螺旋上的氨基酸發生化學位移變化。
2.按權利要求1所述的篩選方法,其特征在于,所述步驟(7)中的氨基酸至少包含PSD-95PDZ2由甘氨酸169-丙氨酸175所組成的βB折疊,以及組氨酸225-賴氨酸233所組成的αB螺旋中各一個氨基酸。
3.按權利要求1所述的篩選方法,其特征在于,所述的測試樣本中含有天然中藥成分黃芩苷。
4.按權利要求1所述的篩選方法,其特征在于,所述的PSD-95蛋白PDZ2結構域的氨基酸序列為:序列1。
5.一種權利要求1的方法篩選的化合物,其特征在于,確定為有效劑量的黃芩苷。
6.權利要求5所述的有效劑量的黃芩苷在制備治療人類腦損傷藥物中的用途。
7.按權利要求6的用途,其特征在于所述的腦損傷是腦缺血缺氧導致的腦損傷。
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