[發(fā)明專利]新型嘧啶衍生物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010594893.9 | 申請(qǐng)日： | 2010-12-16 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102532037A | 公開（公告）日： | 2012-07-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 黃偉;岑均達(dá) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07D239/22 | 分類號(hào)： | C07D239/22;C07D239/42;A61K31/505;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海金盛協(xié)力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 新型 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.如下式(1)所示的新型嘧啶衍生物及其鹽：
其中R1代表-CH2NHR4或氰基；R2、R3分別獨(dú)立地代表芳基、取代芳基；X代表亞甲基、羰基或羥基亞甲基；R4代表H、乙酰基或?qū)妆交酋；籲代表0～5的整數(shù)。
2.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：R1為-CH2NH2。
3.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：R2為2，4-二氯苯基。
4.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：3，4-二甲氧基苯基或4-氟苯基。
5.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：X為亞甲基或羥基亞甲基。
6.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：n為0～1的整數(shù)。
7.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：R1為-CH2NH2，R2為2，4-二氯苯基，R3為3，4-二甲氧基苯基，X為亞甲基或羥基亞甲基，n為0。
8.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：R1為-CH2NH2，同時(shí)R2為2，4-二氯苯基，R3為4-氟苯基、X為羥基亞甲基，n為0。
9.如權(quán)利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其鹽，其特征在于：所說的鹽為式(1)化合物的鹽酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽或甲磺酸鹽。
10.權(quán)利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其鹽的制備方法，該方法是將下述的通式II化合物氧化成通式III化合物：
其中R2、R3分別獨(dú)立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整數(shù)。
11.權(quán)利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其鹽的制備方法，該方法是將下述的通式IV化合物氧化成通式V化合物
其中R2、R3分別獨(dú)立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整數(shù)。
12.權(quán)利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其鹽的制備方法，該方法是將通式III化合物還原為通式Ia化合物
其中R2、R3分別獨(dú)立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整數(shù)。
13.權(quán)利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其鹽的制備方法，該方法是將通式V化合物還原為通式Ib化合物
其中R2、R3分別獨(dú)立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整數(shù)。
14.權(quán)利要求1-9所述的任一新型嘧啶衍生物及其鹽在治療2型糖尿病中的應(yīng)用。
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