[發明專利]N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的晶體的多晶

有效

• 申請號: 201010593589.2
• 申請日: 2005-05-06
• 公開（公告）號: CN102001963A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: H·列夫齊克;S·馬尤魯;B·辛格;J·哈里斯
• 申請（專利權）人: 愛密斯菲爾科技公司
• 主分類號: C07C235/60
• 分類號: C07C235/60;C07C231/24;A61K31/609;A61P7/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;張朔

1.N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的乙醇-水共溶劑合物。

2.N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的乙醇-水共溶劑合物，其中乙醇∶水∶N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉之比為0.6∶2∶1。

3.N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的乙醇-水共溶劑合物的晶體多晶型物，其表現出基本上如圖26中所述的X射線粉末衍射圖。

4.N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的乙醇-水共溶劑合物，其表現出以2θ±0.2°2θ度表示的在9.60、10.43、12.68和16.58處的特征峰的X射線粉末衍射圖。

5.權利要求4的晶體多晶型物，其中該晶體多晶型物具有如差示掃描量熱法測定的在197℃的熔點起點。

6.制備N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的晶型VI的方法，包括在至少30％的相對濕度下使N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉從乙醇溶液中結晶的步驟。

7.權利要求6的方法，其中乙醇溶液基本上不含水。

8.制備N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的晶型VI的方法，包括下列步驟：在至少30％的相對濕度下制備N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉在乙醇中的飽和溶液并且將所得溶液冷卻至室溫或室溫以下。

9.權利要求8的方法，其中該方法在沒有水存在下進行。

10.制備N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的晶型VI的方法，包括下列步驟：在至少30％的相對濕度下將晶型I-IV中的任一種在乙醇中漿化的步驟。

11.藥物組合物，其包含：(A)(i)N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的晶型I至VI中的任一種或(ii)N-[8-(2-羥基苯甲酰基)氨基]辛酸一鈉的非晶型；和(B)活性劑。

12.權利要求11的藥物組合物，其中活性劑為肝素。

13.權利要求12的藥物組合物，其中活性劑為低分子量肝素。

14.權利要求11-13任一項的藥物組合物在制備用于對需要的動物施用活性劑的藥劑中的用途。

15.權利要求14的用途，其中活性劑為肝素。