[發明專利]去氧孕烯的制備工藝及其新的中間體化合物

有效

• 申請號: 201010592216.3
• 申請日: 2010-12-17
• 公開（公告）號: CN102532233A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 左海燕;高志雷;田衛學;潘立;孫玉霞;胡彪
• 申請（專利權）人: 北京紫竹藥業有限公司
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;C07J11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.甾體化合物為：

其中R為：

2.權利要求1所述的甾體化合物，其特征為：化合物II由化合物I與加成試劑經過加成反應得到，化合物I為：

其中R為：

3.根據權利要求2所述的甾體化合物，其特征為：加成試劑為三甲基硅甲基鋰或三甲基硅甲基氯化鎂。

4.根據權利要求2所述的甾體化合物，其特征為：加成試劑為三甲基硅甲基鋰。

5.上述任意一項權利要求所述的甾體化合物化合物II水解可得到化合物III，化合物III為：

6.一種新的去氧孕烯制備工藝，包括如下步驟：

1)化合物I與加成試劑反應制備得到化合物II；

2)化合物II經過水解反應得到化合物III；

3)化合物III經乙炔化反應得到去氧孕烯，

其工藝路線如下圖所示：

7.根據權利要求6所述的制備工藝，其特征為：加成試劑為三甲基硅甲基鋰或三甲基硅甲基氯化鎂。

8.根據權利要求7所述的制備工藝，其特征為：加成試劑為三甲基硅甲基鋰。

9.根據權利要求6或7或8所述的制備工藝，其特征為：步驟1)和2)中重結晶用到的溶劑為甲醇或乙醇。

10.根據權利要求9所述的制備工藝，其特征為：步驟1)所用溶劑為正己烷、環己烷、四氫呋喃或正庚烷。