[發(fā)明專利]一種伏立康唑滴耳液及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010591867.0
• 申請日: 2010-12-09
• 公開（公告）號: CN102526056A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發(fā)明（設計）人: 郭國領(lǐng);孔祥生;周俊;李穎;鐘貞
• 申請（專利權(quán)）人: 麗珠集團麗珠制藥廠;麗珠醫(yī)藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K31/137;A61K31/4164;A61K31/5383;A61K9/00;A61K9/107;A61K9/06;A61K9/10;A61P27/16;A61P31/10;A61P31/02
• 代理公司: 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.一種滴耳劑，該滴耳劑包含伏立康唑及其可藥用的鹽中的一種或多種、氨溴索及其可藥用的鹽中的一種或多種以及藥用輔料。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的滴耳劑，其中，伏立康唑可藥用的鹽包括伏立康唑與有機酸和無機酸形成的鹽，如：與鹽酸、磷酸、甲酸、乙酸、己酸、硫酸、甲磺酸或枸櫞酸所形成的鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的滴耳劑，其中，氨溴索可藥用的鹽包括氨溴索與有機酸和無機酸所形成的鹽，如：與鹽酸、磷酸、甲酸、乙酸、己酸、硫酸、甲磺酸、氫溴酸、枸櫞酸、酒石酸、丙酮酸、乳酸、琥珀酸、草酸、富馬酸、馬來酸或苯磺酸所形成的鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的滴耳劑，其中，伏立康唑及其可藥用的鹽在單位制劑中的含量為10-500mg，優(yōu)選為50-200mg；氨溴索及其可藥用的鹽在單位制劑中的含量為1-50mg，優(yōu)選為5-30mg。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項所述的滴耳劑，其中，所述藥用輔料包括載體、分散劑、乳化劑、防腐劑、抗氧化劑、穩(wěn)定劑和pH調(diào)節(jié)劑中的一種或多種。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的滴耳劑，其中，所述載體為純化水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇N脂肪酸酯中的一種或多種，優(yōu)選為乙醇、丙二醇、甘油中的一種或多種，所述載體與伏立康唑的重量比為1-10∶1；

所述分散劑為卡波姆、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和羥乙基纖維素中的一種或多種，所述分散劑占滴耳劑總重量的0.5-10重量％；

所述乳化劑為玉米油、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚乙二醇N脂肪酸酯、吐溫、司盤、磷脂酰膽堿和磷脂酰乙醇胺中的一種或多種，優(yōu)選為磷脂酰膽堿和磷脂酰乙醇胺；優(yōu)選地，所述乳化劑占滴耳劑總重量的0.5-15重量％；

所述防腐劑為苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸芐酯、二甲基二羥乙基海因中的一種或多種；優(yōu)選地，所述防腐劑占滴耳劑總重量的0.01-0.15重量％；

所述抗氧化劑為抗壞血酸棕櫚酸酯和/或丁基羥基茴香醚；優(yōu)選地，所述抗氧化劑占滴耳劑總重量的0.001-0.2重量％；

所述穩(wěn)定劑為苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸芐酯和二甲基二羥乙基海因中的一種或多種；優(yōu)選地，所述穩(wěn)定劑占滴耳劑總重量的0.01-0.15重量％；

所述pH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸或氫氧化鈉，調(diào)節(jié)滴耳劑的pH值為4.5-6.0。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項所述的滴耳劑，其中，該滴耳劑還包含抗厭氧菌藥物，如替硝唑和/或甲硝唑；和/或該滴耳劑還包含左氧氟沙星及其鹽和/或氧氟沙星及其鹽。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的滴耳劑，其中，該滴耳劑為油劑、乳液、霜劑、混懸液、凝膠滴劑或其它藥學劑型。

9.權(quán)利要求1至8中任一項所述滴耳劑的制備方法，該方法包括將伏立康唑及其可藥用的鹽中的一種或多種他氨溴索及其可藥用的鹽中的一種或多種溶解或分散于分散劑中，然后與其它藥用輔料混合。

10.權(quán)利要求1-8中任一項所述的滴耳劑或者權(quán)利要求9所述方法制備的滴耳劑的用途，用于伴有真菌感染性中耳炎治療和/或分泌性中耳炎的治療。