[發(fā)明專利]一種用于治療腦血管疾病的中藥組合物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010591634.0
• 申請(qǐng)日: 2010-12-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102048824A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭安;詹常森;周文娟;陳忠樑
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海和黃藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/54
• 分類號(hào): A61K36/54;A61P9/00;A61P9/10;C07C59/64;C11B1/10
• 代理公司: 上海光華專利事務(wù)所 31219
• 代理人: 許亦琳;余明偉

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于中藥和天然藥物技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種用于治療腦血管疾病的中藥組合物及其應(yīng)用。?

背景技術(shù)：

近年來(lái)，腦血管病的發(fā)病率逐年升高，已成為和心肌梗死、惡性腫瘤并列為致死率最高的三大疾病之一。?

腦血管病又稱中風(fēng)，是腦部或支配大腦的頸動(dòng)脈病變，引起腦局部血液循環(huán)障礙，發(fā)生急性腦損傷的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。因?yàn)槠浒l(fā)病迅速如風(fēng)一吹而知，故名“中風(fēng)”；又因其病勢(shì)兇險(xiǎn)，死亡率高，也稱“卒中”。?

腦血管病可分為出血性或缺血性兩大類。出血性腦血管病包括腦出血、蜘網(wǎng)膜下腔出血；缺血性腦血管病包括腦血栓形成和腦栓塞。患病前一段多有高血壓、動(dòng)脈硬化的病逝，常發(fā)生在中老年人。在腦梗死的病人中，大多數(shù)病例繼發(fā)在高血壓、高血脂的基礎(chǔ)上，血黏滯度增高。血流緩慢，血小板聚集，微血栓形成等是腦梗死的主要原因。有效地降低血黏度在腦梗死的治療以及預(yù)防中是有重要作用的。?

在腦梗死的早期，局部神經(jīng)元蛋白合成停止，膜離子轉(zhuǎn)運(yùn)功能停止，神經(jīng)元發(fā)生去極化，Ca²⁺內(nèi)流導(dǎo)致興奮性氨基醇-谷氨醇釋放。此類物質(zhì)反過(guò)來(lái)又能加速Ca²⁺內(nèi)流和神經(jīng)元去極化，從而使神經(jīng)元損傷加重。自由基的形成也能加劇神經(jīng)元的損害。因此，早期使用神經(jīng)元保護(hù)劑對(duì)腦梗死的恢復(fù)預(yù)后有重要意義。?

目前臨床常用的神經(jīng)元保護(hù)劑大致可分以下幾類：?

1.Ca²⁺拈抗劑：能顯著舒張腦血管，增加腦血流量。主要用于治療斷暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成及腦栓塞。口服可致頭痛、面紅、胃腸不適和血壓下降，靜脈給藥可出現(xiàn)血壓輕度下降、心率加快、靜脈炎等。其首選藥物以尼莫地平(Nimodipine)為代表的，但臨床療效不理想。?

2.谷氨酸受體抑制劑：缺血后神經(jīng)細(xì)胞突觸間隙谷氨酸升高是神經(jīng)細(xì)胞死亡的重要原因之一，減少谷氨酸的釋放獲逐阻斷棋受體作用具有神經(jīng)保護(hù)作用。像MK-801在臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究中，證明其具有良好的抗腦缺血損傷作用，臨床實(shí)驗(yàn)中出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)而無(wú)法上市。目前，國(guó)外正在研究一種新的安全有效的谷氨酸的釋放抑制劑Lubeluzole，能?有效地阻止谷氨酸的釋放。谷氨酸受體抑制劑Cerrstat經(jīng)研究證明有明顯的抑制谷氨酸受體，效果有待進(jìn)一步的觀察。?

3.NO合酶抑制劑：越來(lái)越多的研究證實(shí)NO是一種新型的神經(jīng)遞質(zhì)，過(guò)量時(shí)具有神經(jīng)細(xì)胞毒性，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中含有NO合酶(NOS)的神經(jīng)元在異常情況下過(guò)量釋放NO，將含有NOS的神經(jīng)元破壞85％-95％。可減弱NO的毒性作用，常用的藥物為NG位硝基左型精氨酸(INNA)。臨床使用療效也不是很確切，因?yàn)樵缙诘尼尫艑?duì)腦損傷反有保護(hù)作用。?

4.自由基清除劑：能防止脂質(zhì)過(guò)氧化并減少梗死面積，臨床使用效果并不確切。?

5.神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)增強(qiáng)劑：此類藥物能促進(jìn)腦細(xì)胞的氧化、還原，調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞的代謝、興奮受抑制的中樞神經(jīng)，促進(jìn)損傷神經(jīng)元的修復(fù)再生，臨床療效不肯定。?

總之，腦血管疾病的治療目的是控制疾病進(jìn)展，促進(jìn)受損神經(jīng)功能盡快恢復(fù)，改善預(yù)后。其治療方法很多，迄今尚無(wú)重大的突破，療效尚不十分肯定，有些正在研究中，還存在不同的看法，需待改進(jìn)。然而超早期恢復(fù)血供，改善血液循環(huán)狀態(tài)，配合針對(duì)缺血后神經(jīng)元死亡不同機(jī)制的綜合干預(yù)及腦保護(hù)治療，無(wú)疑將是治療的關(guān)鍵。?

中風(fēng)為中醫(yī)風(fēng)、癆、臌、膈四大頑癥之首，歷來(lái)受到醫(yī)學(xué)界的重視。中醫(yī)對(duì)中風(fēng)的認(rèn)識(shí)，古代認(rèn)為多因風(fēng)、火、痰、虛、氣、血六端，其中肝腎陰虛是根本。中醫(yī)學(xué)認(rèn)為缺血性中風(fēng)的發(fā)生多與先天稟賦不足、長(zhǎng)期飲食失衡、起居失宜緝私屢煩勞過(guò)度有關(guān)。上述因素能導(dǎo)致人提氣血陰陽(yáng)運(yùn)行失常、臟腑功能失調(diào)，而致虛損、痰濕、風(fēng)火及瘀滯交作。由于缺血性中風(fēng)患者多有不同程度的肢體功能障礙，血流動(dòng)力學(xué)檢查也有不同程度的改變。因此，血脈瘀阻作為缺血性中風(fēng)發(fā)病中的一個(gè)重要因素，已經(jīng)引起我國(guó)絕大多數(shù)學(xué)者的重視。?

近年來(lái)，隨著中、西醫(yī)對(duì)缺血性中風(fēng)研究的深入、逐步建立了針對(duì)性強(qiáng)、簡(jiǎn)便、有較好療效的治法，其總體思路是“以法立方，隨癥加減”。現(xiàn)在主要立方采取活血化淤法、益氣活血法、醒腦開(kāi)竅法、化痰通絡(luò)法、養(yǎng)陰活血法、活血利水法等治療方法。?

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的在于提供一種用于治療腦血管疾病的中藥組合物及其制備方法與應(yīng)用，所述的這種用于治療腦血管疾病的藥物組合物及其制備方法要解決現(xiàn)有技術(shù)中治療腦血管疾病的藥物效果不佳而且又有副作用的技術(shù)問(wèn)題。?