[發明專利]普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201010591231.6
• 申請日: 2010-12-16
• 公開（公告）號: CN102532157A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 趙永坤;劉元狀
• 申請（專利權）人: 瑞陽制藥有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 馬俊榮

1.一種普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物，其特征在于具有以下的結構：

其中n＝1，2或3，A是酸。

2.根據權利要求1所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物，其特征在于A是硝酸。

3.根據權利要求1所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物，其特征在于該化合物包括其半水合物，一水合物，一倍半水合物，二水合物，二倍半水合物，三水合物，三倍半水合物，四倍水合物，四倍半水合物，五水合物，五倍半水合物，六水合物，六倍半水合物，七水合物，七倍半水合物，八水合物，八倍半水合物，九水合物，九倍半水合物或十水合物。

4.一種權利要求1所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物的制備方法，其特征在于按照普拉格雷和有機溶劑的質量比為1∶3～7，將普拉格雷溶解或懸浮于有機溶劑中，再將酸性溶液加入到有機溶劑中反應，酸性溶液中的酸與普拉格雷的摩爾比為1∶1～2，反應溫度-20～70℃，反應時間0.5～10小時，即可制得普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物。

5.根據權利要求4所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為醚類，醇類，腈類，酮類，鹵代烷烴，烷烴或芳烴有機溶劑中的一種或兩種或多種任意比例的混合物。

6.根據權利有求5所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為體積比1∶1的乙醇/二氯甲烷。

7.根據權利有求5所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為體積比1∶2的丙酮/乙醚。

8.根據權利要求4所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物的制備方法，其特征在于普拉格雷與酸性溶液中的酸摩爾比為1∶1～1.5。

9.根據權利要求4所述的普拉格雷的可藥用酸加成鹽化合物的制備方法，其特征在于反應溫度為-10～30℃，反應時間為1～4小時。