[發明專利]一種替比培南的制備方法

無效

• 申請號: 201010577765.3
• 申請日: 2010-12-07
• 公開（公告）號: CN102532139A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 孫化富;吳祿春;蔡中文;羅杰;葉文潤
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: C07D477/06
• 分類號: C07D477/06;C07D477/20;B01J23/44;B01J25/02;C07D477/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備式(I)化合物的方法，其特征在于：由式(II)化合物在有機堿和金屬催化劑存在下催化氫化得到式(I)化合物，

其中，

2.根據權利要求1所述的方法，所述的金屬催化劑為鈀、鈀的氧化物或它們與炭的混合物或雷尼鎳，優選鈀/炭、氫氧化鈀/炭或雷尼鎳。

3.根據權利要求1所述的方法，其有機堿包括吡啶、取代吡啶、三乙胺或二異丙基乙胺。

4.根據權利要求1所述的方法，所述取代吡啶為2，6-二甲吡啶或2，4-二甲基吡啶。

5.根據權利要求1所述的方法，有機堿的用量與(II)化合物的摩爾比為1∶1～6∶1，優選4∶1～5∶1。

6.根據權利要求1所述的方法，進一步包括反應溶劑，所述反應溶劑為醇或醚與水的混合物溶劑。

7.根據權利要求6所述的方法，所述反應溶劑為四氫呋喃與水的混合溶劑，正丁醇與水的混合溶劑。

8.根據權利要求1所述的方法，其反應溫度為0-60℃，優選20℃～50℃，和/或反應氫氣壓力為常壓～10MPa，優選優選0.5MPa～1.5MPa。

9.根據權利要求1所述的方法，進一步包括析晶步驟，其中，析晶溶劑選自有機溶劑與水互溶的混合物溶劑。

10.根據權利要求9所述的方法，所述的有機溶劑為低級醇或酮。

11.根據權利要求1所述的方法，金屬催化劑與式(II)化合物的摩爾比為1∶1～6∶1。

12.根據權利要求1-11任一所述的方法，進一步包括由式(I)化合物與特戊酸氯甲酯反應得到替比培南酯。