[發明專利]一類2-環丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制備方法、中間體及其應用

有效

• 申請號: 201010567219.1
• 申請日: 2010-11-26
• 公開（公告）號: CN102477032A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發明（設計）人: 蔡正艷;周偉澄;趙士魁;周曉天;林快樂;毛黎光
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院
• 主分類號: C07D405/06
• 分類號: C07D405/06;C07F9/60;C07D215/56;C07D215/54;C07D215/233;A61K31/4709;A61P3/06
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;朱水平

1.一類如式A所示的2-環丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物；

其中，R₁為H或鹵素；R₂為H、鹵素、C₁～C₄的烷氧基或如式Q所示的基團；R₃為H、鹵素或如式Q所示的基團；R₄為如式Q所示的基團；

式Q中，R為H、鹵素、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基。

2.如權利要求1所述的喹啉衍生物，其特征在于，當R₁為鹵素時，所述的鹵素為F。

3.如權利要求1所述的喹啉衍生物，其特征在于，當R₂為鹵素時，所述的鹵素為F；當R₂為C₁～C₄的烷氧基時，所述的烷氧基為甲氧基。

4.如權利要求1所述的喹啉衍生物，其特征在于，當R₃為鹵素時，所述的鹵素為F。

5.如權利要求1所述的喹啉衍生物，其特征在于，所述的式Q中，當R為鹵素時，所述的鹵素為F；當R為C₁～C₄的烷基時，所述的烷基為異丙基；當R為C₁～C₄的烷氧基時，所述的烷氧基為甲氧基。

6.如權利要求1所述的喹啉衍生物，其特征在于，所述的喹啉衍生物包括下列化合物：

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-4-(苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-4-(4-氟苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-4-(2-異丙基苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-4-(4-異丙基苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-氟-4-(苯氧基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-氟-4-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-氟-4-(2-異丙基苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-甲氧基-4-(4-甲氧基苯氧基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-甲氧基-4-(2-異丙基苯氧基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-5，6-二氟-4-(苯氧基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-5，6-二氟-4-(4-甲氧基苯氧基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6，7-二氟-4-(3-氟苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6，7-二氟-4-(3-甲氧基苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-氟-4，7-二(苯氧基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-氟-4，7-二(3-氟苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-6-氟-4，7-二(3-甲氧基苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮；

或(4R，6S)-6-{(E)-2-[2-環丙基-4，6-二(苯氧基)喹啉-3-基]乙烯基}-3，4，5，6-四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮。