[發明專利]藥物組合物

有效

• 申請號: 201010564784.2
• 申請日: 2006-05-26
• 公開（公告）號: CN102048734A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發明（設計）人: 富士原和之
• 申請（專利權）人: 大日本住友制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K47/36;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/26;A61P25/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 高旭軼

1.一種口服制劑，該制劑含有式(1)所示的N-[4-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2，3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2，3-雙環[2，2，1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，

預糊化淀粉，水溶性賦型劑和水溶性聚合物粘合劑；

其中，所述制劑中lurasidone含量為20-45％(wt/wt)，

所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的10-50％(wt/wt)，并且

lurasidone的平均粒徑為0.1-8μm。

2.一種口服制劑，該制劑含有式(1)所示的N-[4-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2，3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2，3-雙環[2，2，1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，

預糊化淀粉，水溶性賦型劑和水溶性聚合物粘合劑；

其中，所述制劑中lurasidone含量為20-45％(wt/wt)，

所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的10-50％(wt/wt)，并且

每片中水溶性賦型劑的量為30-80％(wt/wt)。

3.一種口服制劑，該制劑含有式(1)所示的N-[4-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2，3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2，3-雙環[2，2，1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，

預糊化淀粉，水溶性賦型劑和水溶性聚合物粘合劑；

其中，所述制劑中lurasidone含量為20-45％(wt/wt)，

所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的10-50％(wt/wt)，并且

所述水溶性聚合物粘合劑為羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮或羥丙基纖維素。

4.一種口服制劑，該制劑含有式(1)所示的N-[4-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2，3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2，3-雙環[2，2，1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，

預糊化淀粉，水溶性賦型劑和水溶性聚合物粘合劑；

其中，所述制劑中lurasidone含量為20-45％(wt/wt)，

所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的10-50％(wt/wt)，并且

每片中水溶性聚合物粘合劑的量為0.5-10％(wt/wt)。

5.一種口服制劑，該制劑含有式(1)所示的N-[4-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2，3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2，3-雙環[2，2，1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，

預糊化淀粉，水溶性賦型劑，水溶性聚合物粘合劑和崩解劑；

其中，所述制劑中lurasidone含量為20-45％(wt/wt)，

所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的10-50％(wt/wt)，并且

每片中崩解劑的量為0.5-5％(wt/wt)。

6.根據權利要求2-5中任意一項所述的口服制劑，其中，lurasidone的平均粒徑為0.1-8μm。

7.根據權利要求1-5中任意一項所述的口服制劑，其中，所述預糊化淀粉的預糊化率為50-95％。

8.根據權利要求1-5中任意一項所述的口服制劑，其中，所述預糊化淀粉包含30％或更少的水溶性物質。

9.根據權利要求1-5中任意一項所述的口服制劑，其中，所述水溶性賦型劑為甘露醇或乳糖。

10.根據權利要求6所述的口服制劑，其中，所述水溶性賦型劑為甘露醇或乳糖。

11.根據權利要求1-5中任意一項所述的口服制劑，其中，

所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的20-30％(wt/wt)，并且

每片中lurasidone的含量為40-120mg。