[發明專利]一種新型高分子脂質體及其制備方法

無效

• 申請號: 201010563409.6
• 申請日: 2010-11-26
• 公開（公告）號: CN102058534A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 常津;王生;蘇文雅;王漢杰;廖振宇
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/34;C08G69/48;C08G69/10
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 王麗

1.一種新型高分子脂質體，其特征是二甲基環氧丙基十八烷基氯化銨與γ-聚谷氨酸(重均分子量30000-40000)反應，形成γ-聚谷氨酸十八烷基季銨鹽，結構式如下：

該雙親性高分子與膽固醇制備成一種新型高分子脂質體，粒徑在70～130nm，Zeta電位為6～8mV。

2.權利要求1的新型高分子脂質體，其特征是γ-聚谷氨酸十八烷基季銨鹽制備步驟如下：

a.將原料質量份數配比為：γ-聚谷氨酸∶二甲基環氧丙基十八烷基氯化銨＝1∶25～50加入到反應器，然后向反應器中加入溶劑異丙醇，磁力攪拌，加熱至50～70℃，冷凝回流反應1-5天；

b.反應結束后，將產物使用旋轉蒸發儀將異丙醇蒸出，隨后將產物放入8000-14000的透析袋中透析3-10天，取下層凝膠，過濾凍干，即得γ-聚谷氨酸十八烷基季銨鹽。

3.權利要求1的新型高分子脂質體制備方法，采用反相蒸發法，其特征是制備步驟如下：

a.將γ-聚谷氨酸十八烷基季銨鹽∶膽固醇質量份數配比為1～3∶1的原料；溶于二氯甲烷中，形成油相；

b.將油相在50～150w功率范圍下進行超聲，加入去離子水，然后用超聲波發生器進行超聲分散，形成水油均勻的乳液分散體系；

c.將上述乳液在35～50℃下于旋轉蒸發儀上以50r/min的旋轉速度進行旋蒸，同時向旋轉蒸發儀中通入氮氣流保護，當有機溶劑完全揮發后，繼續旋蒸30～50min得到高分子脂質體。

4.權利要求1的新型高分子脂質體制備方法，采用薄膜分散法，其特征是制備步驟如下：

a.將γ-聚谷氨酸十八烷基季銨鹽∶膽固醇質量份數配比為1～3∶1的原料，溶于二氯甲烷中，形成油相；加入到茄形瓶；

b.在35～50℃下于旋轉蒸發儀上以50r/min的旋轉速度進行旋蒸，同時向旋轉蒸發儀中通入氮氣流保護，使有機溶劑完全揮發；

c.將茄形瓶取下，放到真空烘箱中充分干燥；

d.充分干燥后，向茄形瓶中加入去離子水，將脂質膜水化，然后用超聲波清洗器進行超聲分散，即得到高分子脂質體。?