[發(fā)明專利]一種制備布地奈德的新的16,17-二羥基中間體有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010556796.0 | 申請日： | 2010-11-23 |
| 公開（公告）號： | CN102477058A | 公開（公告）日： | 2012-05-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李金祿;盧彥昌;李靜 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津金耀集團(tuán)有限公司 |
| 主分類號： | C07J7/00 | 分類號： | C07J7/00;C07J71/00;A61K31/57;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/04;A61P11/06;A61P11/02;A61P27/02;A61P1/04 |
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| 地址： | 300171 天津市河*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 16 17 羥基 中間體 | ||
1.一種式(I)化合物。
2.一種制備式(I)化合物的方法，是由式(Ⅱ)化合物與氧化劑、有機(jī)溶媒或有機(jī)溶媒和水的混合物在30℃以下反應(yīng)，反應(yīng)畢，得到式(I)化合物。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于反應(yīng)中還可以加入PH調(diào)節(jié)劑。
4.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于氧化劑為高錳酸鉀、具有氧化性的鋨鹽。
5.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于氧化劑為高錳酸鉀時PH調(diào)節(jié)劑為甲酸。
6.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于氧化劑為氧化性的鋨鹽時PH調(diào)節(jié)劑為無機(jī)堿。
7.一種制備布地奈德的方法，由式(I)化合物經(jīng)過16，17縮丁醛得到(Ⅲ)、21位碘化得到(Ⅳ)、21位置換得到(Ⅴ)、21醋酸酯水解得到布地奈德。
8.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于在制備布地奈德中的應(yīng)用。
9.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于在制備治療呼吸道炎癥藥物中的應(yīng)用。
10.一種藥物組合物，其特征是含有作為活性成分的式(I)化合物以及一種或多種藥用輔料。
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