[發明專利]一種制備環索奈德的新的16,17縮酮中間體有效
| 申請號： | 201010556783.3 | 申請日： | 2010-11-23 |
| 公開（公告）號： | CN102477064A | 公開（公告）日： | 2012-05-30 |
| 發明（設計）人： | 李靜;李金祿;盧彥昌 | 申請（專利權）人： | 天津金耀集團有限公司 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61K31/58;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/04;A61P11/06;A61P11/00;A61P11/02;A61P27/02;A61P1/04;A61P19/02 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 環索奈德 16 17 縮酮 中間體 | ||
【權利要求書】：
1.一種式(Ⅲ)化合物。
2.一種制備式(Ⅲ)化合物的方法，是由式(I)化合物與環己基甲醛、酸、有機溶媒或有機溶媒和水的混合物進行反應，反應畢，得到式(Ⅲ)化合物。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于反應中酸為無機酸。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于有機溶媒為1-4個碳的腈、醚、鹵代烷。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于反應畢，可以使用無機堿調節PH值為中性。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于反應畢，可以通過稀釋、重結晶得到式(Ⅲ)化合物。
7.一種制備環索奈德的方法，由式(Ⅲ)化合物21位碘化得到化合物((Ⅳ)、21位置換得到環索奈德。
8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于(Ⅲ)化合物在1-2個碳的醇、1-2個碳的液體鹵代烷的混合物溶解，加入氧化鈣，5℃以下，滴加碘液反應，得到式(Ⅳ)化合物；將上步得到的式(Ⅳ)化合物、異丁酸鈉放在N，N-二甲基甲酰胺中反應，得到環索奈德。
9.如權利要求1所述的式(Ⅲ)化合物，其特征在于在制備人或哺乳動物抗炎或抗過敏藥物中的應用。
10.一種藥物組合物，其特征是含有作為活性成分的式(Ⅲ)化合物以及一種或多種藥用輔料。
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