[發明專利]一種鹽酸千金藤素注射劑及其制法和檢測方法

無效

• 申請號: 201010556515.1
• 申請日: 2010-11-24
• 公開（公告）號: CN102475680A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發明（設計）人: 趙濤
• 申請（專利權）人: 菏澤步長制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4741;G01N30/02;G01N33/15;A61P7/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

?本發明涉及一種鹽酸千金藤素注射劑及其制法和檢測方法，屬于醫藥制劑技術領域。

?

背景技術

?惡性腫瘤是人類三大主要死亡原因之一，是世界上所有國家面臨的一個重大的健康問題。據統計，當今世界每年癌癥的新發病人數已經超過1000萬，死亡人數超過700萬，中國每年患病人數260萬，死亡超過170萬，且這個數字還在不斷增加。多少年來，醫學界、生物學界一直在尋找療效確切的癌癥治療方法，雖然取得一定進展，但始終沒有得到徹底解決。

目前治療腫瘤一般采用手術、放療、化療等方法，放療、化療治療取得了良好的治療效果，但在治療過程中往往在殺傷腫瘤細胞的同時，又對人體正常組織細胞，尤其是對造血器官產生嚴重影響，使許多腫瘤治療病人伴隨有白細胞減少，從而影響治療的進程，甚至不得不中止治療，影響腫瘤疾病的根除。因此，在腫瘤疾病治療過程中，應用促進白細胞增生的藥物，是提高放療和化療療效，延長癌癥患者生命的關鍵所在。

千金藤素是一種雙芐基異喹啉類生物堿，是日本近藤平三郎博士1934年由防己科植物頭花千金藤素中提取分離出來的。千金藤素具有消炎、抑菌、調節免疫功能等作用。近年來不少學者研究發現它還具有刺激網狀內皮系統、活化造血組織、促進骨髓組織增生等功能，在臨床上用于預防和治療腫瘤病人因放療或化療的白細胞減少癥，目前，已卓有成效。

目前，國內臨床應用的千金藤素制劑，大多是口服藥物制劑，穩定性差，服用后存在著溶出度低、吸收較差、肝腸首過效應和生物利用度低等問題，從而影響藥效的發揮，最終影響治療的效果。鹽酸千金藤素注射劑可以克服上述千金藤素口服給藥的諸多不利因素，成為近年來千金藤素制劑應用的新領域。

發明內容

?本發明的目的，在于提供一種以鹽酸千金藤素為原料，與藥劑學上可接受的輔料而制成的一種藥用注射劑，為治療腫瘤病人因放療化療引起的白細胞減少癥等疾病，提供一種生物利用度高、快速釋藥、快速起效的藥用制劑。

本發明所述的鹽酸千金藤素原料藥可以是任何公知的方法制備而得的。

本發明的一種鹽酸千金藤素注射劑，是由所述的鹽酸千金藤素與藥劑學上可接受的輔料而制成的一種注射劑。

本發明的一種鹽酸千金藤素注射劑其處方規格為：所述的鹽酸千金藤素10g,注射用水2000ml，與藥劑學上可接受的輔料而制成的1000支的注射劑，即規格為5mg/ml。

本發明的一種鹽酸千金藤素注射劑的制備工藝為：取1000ml的新鮮注射用水，加熱至60℃，緩緩加入鹽酸千金藤素10g，邊加邊攪拌至完全溶解，加新鮮注射用水至2000ml，混勻，即得。?

本發明的一種鹽酸千金藤素注射劑，其鑒別方法為：

（1）本發明注射劑顯氯化物的鑒別反應；

（2）本發明注射劑在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。

本發明的一種鹽酸千金藤素注射劑，其檢查方法為：

（1）pH值：取本發明注射劑，依中國藥典2005年版二部附錄Ⅵ?H法測定，pH值應為4.0～6.0；

（2）有關物質：取本發明注射劑適量，加流動相制成每1ml中含千金藤素1mg的溶液，作為供試品溶液；量取適量，加流動相制成每1ml中含15μg的溶液，作為對照溶液；取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液色譜圖至主成分峰保留時間的2倍；供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰，除輔料峰外，各雜質峰面積的和，不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍，即含量為1.5%；

（3）無菌：取本發明注射劑，照中國藥典2005年版二部附錄XI?H方法檢查，應符合規定；

（4）細菌內毒素：取本發明注射劑，依中國藥典2005年版二部附錄Ⅺ?E方法檢查，每1mg鹽酸千金藤素中內毒素的量應小于6.0EU；

（5）其他：應符合中國藥典2005年版二部附錄ⅠB注射劑項下各項規定。

本發明的一種鹽酸千金藤素注射劑，其含量測定方法為：