[發(fā)明專利]一種四氫喹啉類化合物的制造方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010551149.0
• 申請(qǐng)日: 2010-11-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102464614A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-05-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張萬(wàn)斌;江峰;吳正興
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海交通大學(xué);日本化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D215/58
• 分類號(hào): C07D215/58
• 代理公司: 北京尚誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳

1.一種四氫喹啉類化合物的制造方法，其特征在于，

在二價(jià)鈀鹽的存在下，使下述通式(1)所示的化合物和下述通式(2)所示的銅鹽在溶劑中反應(yīng)，得到下述通式(3)所示的四氫喹啉類化合物，

式中，R表示氫、吸電子基團(tuán)或者給電子基團(tuán)；

R¹表示氫或吸電子基團(tuán)；

X表示選自氟、氯、溴、碘和羧基中的任意一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其特征在于，

R表示選自氫、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基中的任意一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其特征在于，

R¹表示選自氫、酰基、以及磺?；械娜我庖环N。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其特征在于，

所述銅鹽為選自醋酸銅、溴化銅、氯化銅、碘化銅和三氟醋酸銅中的至少1種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其特征在于，

所述二價(jià)鈀鹽為選自醋酸鈀、氯化鈀、三氟醋酸鈀、溴化鈀和乙腈氯化鈀中的至少1種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其特征在于，

所述溶劑為選自甲醇、乙醇、異丙醇、四氫呋喃、丙酮、DMSO、DMF、NMP、乙腈、乙醚、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、苯和三氟甲苯中的至少1種。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其特征在于，

進(jìn)一步在添加劑的存在下，使所述通式(1)所示的化合物和所述銅鹽反應(yīng)。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制造方法，其特征在于，

所述添加劑為選自碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、碳酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈉、苯甲酸和醋酸中的至少1種。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～8中任意一項(xiàng)所述的制造方法，其特征在于，

作為所述二價(jià)鈀鹽與所述通式(1)所示的化合物的重量摩爾比，二價(jià)鈀鹽/通式(1)所示的化合物＝0.1∶1～0.4∶1。

10.根據(jù)權(quán)利要求1～8中任意一項(xiàng)所述的制造方法，其特征在于，

作為所述銅鹽與所述通式(1)所示的化合物的重量摩爾比，銅鹽/通式(1)所示的化合物＝1.2∶1～4∶1。

11.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的制造方法，其特征在于，

作為所述添加劑與所述通式(1)所示的化合物的重量摩爾比，添加劑/通式(1)所示的化合物＝1.2∶1～4∶1。