[發明專利]一種雙控釋格列齊特緩釋膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201010548477.5
• 申請日: 2010-11-17
• 公開（公告）號: CN102058563A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 陳華兆;唐世錠;羅習
• 申請（專利權）人: 桂林華信制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/16;A61K31/64;A61P3/10
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標事務所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種雙控釋格列齊特緩釋膠囊及其制備方法。

背景技術

糖尿病(DM，Diabetes?Mellitus)是一種多病因的代謝疾病，特點是慢性高血糖，伴隨因胰島素(Insulin)分泌及/或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白質代謝紊亂。

格列齊特最先由法國施維雅藥廠開發成功，商品名為達美康(Diamicron)，達美康目前已經在世界上130多個國家注冊和銷售。該藥進入中國后，得到廣大醫生和專家和一致好評，現在已成為我國第一線口服降糖藥。

目前，用于治療非胰島素依賴性糖尿病(II型)的以格列齊特為主要有效成份的緩釋劑型有緩釋片劑和緩釋膠囊，如公開號為CN1615850A的中國發明專利申請，公開了一種用于醫藥技術領域的降糖藥格列齊特緩釋膠囊，其組成及重量百分比范圍為：格列齊特10％～40％，磷酸氫鈣40％～70％，HPMC4000cp?0％～20％，HPMC100cp?0％～15％，EC100cp?0％～8.5％，硬脂酸鎂0％～2％，滑石粉0％～2％。現有的大部分格列齊特緩釋膠囊存在一個不足，就是服藥后剛開始一段時間的釋藥較緩慢，起效較慢，為了克服以上不足，已有企業將速釋及緩釋微丸同時灌裝到同一膠囊中而達到控釋的目的。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種既能滿足藥物迅速起效又能維持一定血藥濃度的雙控釋格列齊特緩釋膠囊及其制備方法。

為解決上述技術問題，本發明所述的雙控釋格列齊特緩釋膠囊，膠囊中填充的內容物為表面覆有速釋膜包衣的格列齊特緩釋微丸，以1000粒膠囊計，其中的格列齊特緩釋微丸由下述重量配比的原料制成：

格列齊特20～30、微晶纖維素30～50、乳糖40～60、羥丙甲纖維素4000cp2～8、水30～60；

所述速釋膜包衣由下述重量配比的原料制成：

格列齊特5～20、EudragitRL100?10～40、滑石粉5～30、體積濃度為95％的乙醇300。本發明所述雙控釋格列齊特緩釋膠囊其內的微丸里層為緩釋層，外層為速釋層，速釋層在體內釋藥過程中外層快速釋放，達到迅速起效的作用，里層緩釋，達到藥物持久起效的目的，從而建立起雙控釋的釋藥模型，使得在滿足藥物迅速起效且維持一定血藥濃度的同時還能發揮多單元制劑的優勢。

上述技術方案中，

所述格列齊特緩釋微丸優選由下述重量配比的原料制成：

格列齊特25～30、微晶纖維素30～40、乳糖45～60、羥丙甲纖維素4000cp?3～6、水30～50；

所述速釋膜包衣優選由下述重量配比的原料制成：

格列齊特5～10、EudragitRL100?10～30、滑石粉10～20、體積濃度為95％的乙醇300。

所述格列齊特緩釋微丸最好由下述重量配比的原料制成：

格列齊特25、微晶纖維素35、乳糖55、羥丙甲纖維素4000cp?5、水45；

所述速釋膜包衣最好由下述重量配比的原料制成：

格列齊特5、EudragitRL100?15、滑石粉10、體積濃度為95％的乙醇300。

本發明所述雙控釋格列齊特緩釋膠囊的制備方法，包括以下步驟：

1)按格列齊特緩釋微丸的配比稱取各原料，制備格列齊特緩釋微丸；

2)將格列齊特緩釋微丸放入包衣機中噴灑速釋膜包衣液，干燥，得到格列齊特雙層微丸；其中，

速釋膜包衣液由下述重量配比的原料制成：格列齊特5～10、EudragitRL100?10～30、滑石粉10～20、體積濃度為95％的乙醇300；

其用量以1000粒格列齊特緩釋膠囊計，為每1000粒格列齊特緩釋膠囊所用包衣液的量為50～300g；

3)檢驗合格后裝膠囊。

上述制備方法更具體地包括以下步驟：

1)按格列齊特緩釋微丸配方稱取微晶纖維素、乳糖、羥丙甲纖維素和過篩后的格列齊特混合均勻，其中格列齊特需先粉碎，再按配方稱取配比量的水潤濕制成軟材，放入擠出滾丸機中制粒、干燥，即制得格列齊特緩釋微丸；

2)將上述制得的格列齊特緩釋微丸放入包衣機中，勻速旋轉包衣機，熱風預熱格列齊特緩釋微丸至40～60℃時，以2～9g/min的流速對格列齊特微丸噴灑速釋膜包衣液，干燥，得到格列齊特雙層微丸；

3)檢驗合格后裝膠囊。

與現有技術相比，本發明的優點在于：