[發(fā)明專利]1-{2-[4-(6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氫萘-1-基)苯氧基]乙基}吡咯烷的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010544859.0 | 申請(qǐng)日： | 2010-11-12 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN102464629A | 公開(kāi)（公告）日： | 2012-05-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李丹;王哲烽;時(shí)惠麟 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07D295/088 | 分類號(hào)： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務(wù)所 11256 | 代理人： | 鄭立柱;謝燕軍 |
| 地址： | 200040*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲氧基 苯基 二氫萘 苯氧基 乙基 吡咯烷 制備 方法 | ||
1.一種制備式(I)化合物的方法，
該方法包括在有機(jī)鋰試劑和惰性溶劑存在的情況下，使式(II)化合物與式(III)化合物反應(yīng)的步驟，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：
1)式(III)化合物在有機(jī)鋰試劑和惰性溶劑存在下，低溫反應(yīng)生成取代的苯基鋰試劑((4-(2-(吡咯烷-1-基)-乙氧基)苯基)鋰)；
2)低溫下將式(II)化合物滴加到制備好的取代的苯基鋰試劑中，生成式(I)化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，有機(jī)鋰試劑為正丁基鋰。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度為-90至0℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度為-90至-60℃。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述惰性溶劑選自四氫呋喃、乙醚、異丙醚或甲苯。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述惰性溶劑為四氫呋喃。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于，在反應(yīng)液中加入催化劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其特征在于，所述催化劑為無(wú)水氯化鈰。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，式(II)化合物和式(III)化合物的摩爾比范圍為1∶1至1∶10。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，式(II)化合物和式(III)化合物的摩爾比范圍為1∶1至1∶3。
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