[發(fā)明專利]一種含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010544139.4
• 申請(qǐng)日: 2010-11-15
• 公開（公告）號(hào): CN102462723A
• 公開（公告）日: 2012-05-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 方曉玲;王霄;沙先誼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/37
• 分類號(hào): A61K36/37;A61K9/107;A61P17/02;A61P17/04;A61P29/00;A61P37/02
• 代理公司: 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.一種含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的微乳凝膠透皮制劑由下述質(zhì)量比的組分制成：雷公藤多苷0.1%~15%，表面活性劑15%~20%，助表面活性劑30%~40%，油相15%~25%，水15%~25%，透皮吸收促進(jìn)劑0.5%~2%，凝膠基質(zhì)材料0.5%~5%。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的雷公藤多苷為雷公藤多苷原料藥。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的表面活性劑選自以下的任意一種或兩種及以上的混合物：聚氧乙烯蓖麻油、吐溫80、維生素E-TPGS、辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯或/和椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的助表面活性劑選自以下的任意一種或或兩種及以上的混合物：乙醇、聚乙二醇-400、1，3-丙二醇、二乙二醇單乙醚或/和N-甲基-2-吡酪烷酮。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的油相選自以下的任意一種或兩種及以上的混合物：中鏈C8~C10脂肪酸甘油酯油酸、油酸甘油酯、亞油酸甘油酯、椰子油C8/C10甘油酯大豆油、橄欖油、蓖麻油、辛酸癸酸三甘酯或/和Lauroglycol?FCC。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的透皮吸收促進(jìn)劑選自以下的任意一種或兩種及以上的混合物：月桂氮卓酮、薄荷腦、丙二醇、冰片或/和蛇床子油。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑，其特征在于，所述的凝膠基質(zhì)材料選自卡波姆類中的一種或兩種及以上的混合物。

8.權(quán)利要求1所述的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑的制備方法，其特征在于，其包括步驟：

將表面活性劑與助表面活性劑混合均勻后，加入油相，用攪拌、振蕩、超聲或渦旋方式混勻，形成空白微乳濃縮液，再加入水，混勻后加入雷公藤多苷，充分溶解得均勻透明的雷公藤多苷微乳液；

精密稱取處方量凝膠基質(zhì)，加入水中，攪拌后靜置，使其充分溶脹、分散均勻，將雷公藤多苷微乳液緩慢加入其中，并攪拌均勻，調(diào)pH值，制得含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征是，所述制得的含雷公藤多苷的微乳凝膠透皮制劑外觀呈半透明或透明且有淡藍(lán)色乳光，pH值為6-10，形成粒徑在10-100nm的微乳。