[發明專利]順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體及其制備方法

有效

• 申請號: 201010530655.1
• 申請日: 2010-11-04
• 公開（公告）號: CN102008438A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 楊紅;武晶晶;劉慧敏;周映聰;黃娟;彭麗琳
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K33/24;A61K47/42;A61P35/00
• 代理公司: 北京銳思知識產權代理事務所(普通合伙) 11341
• 代理人: 李濤

1.一種順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體，其特征在于：抗癌藥順鉑是由抗肺癌單抗F(ab’)₂片段及親水性鏈狀聚合物修飾表面的類脂質體給藥系統包載。

2.根據權利要求1所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體，其特征在于：每毫升該隱形類脂質體混懸液由以下物質組成：

順鉑藥物0.5～10mg，

經抗肺癌細胞單克隆抗體的F(ab’)₂片段修飾的聚合物的溶液0.05～0.16ml，

膽固醇-親水聚合物0.2～100mg，

膽固醇(chol)0.2～90mg，

表面活性劑0.5～60mg，

帶電荷的附加劑0～20mg，

緩沖溶液，適量。

3.根據權利要求1所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體，其特征在于：是注射劑或是以甘露醇為凍干劑所制得的注射用凍干品。

4.根據權利要求2所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體，其特征在于：所述的表面活性劑選自脂肪酸山梨坦(Span)、聚山梨酯(Tween)中一種或兩種。

5.根據權利要求2所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體，其特征在于：所述的帶電荷的附加劑選自帶負電荷的磷酸二鯨蠟酯(DCP)，或選自帶正電的十八胺(GC)、二甲基雙十八烷基溴化銨(DDAB)中的一種或兩種。

6.根據權利要求2所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體，其特征在于：所述的緩沖溶液選自pH3.6～9.5硼酸鹽、磷酸鹽或碳酸鹽中一種或多種。

7.一種根據權利要求1所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體的制備方法，其特征在于：處方量的脂溶性膜材，用適量有機溶劑溶解完全后，與處方量順鉑混合超聲，再采用注入法或薄膜法與含有聚合物-抗肺癌細胞單抗F(ab’)₂片段修飾物溶液的緩沖溶液混合，在20-40℃下混合攪拌并超聲，脂溶性部分因疏水作用自動聚集，同時親水性部分自動向外舒張而自組裝成為類脂質體，有機溶劑揮發后得到表面載有單抗片段的順鉑主動肺靶向隱形類脂質體混懸液。

8.根據權利要求7所述的順鉑抗肺癌主動靶向隱形類脂質體的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷中一種或多種。