[發明專利]5-苯亞甲基-2，4-噻唑烷二酮衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201010530519.2
• 申請日: 2010-11-03
• 公開（公告）號: CN101973957A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: 陳俐娟;魏于全;羅有福;向明禮
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D277/34
• 分類號: C07D277/34;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/4439;A61P37/02;A61P1/16;A61P19/04;A61P29/00;A61P11/00;A61P1/00;A61P9/00;A61P1/18
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所 51124
• 代理人: 羅麗;武森濤

1.式I所示的5-苯亞甲基-2，4-噻唑烷二酮衍生物：

其中，R₁為-H或-C_mH_(2m+1)；

R₂為

R₃為-H、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-C_mH_(2m+1)、-OC_mH_(2m+1)、-COC_mH_(2m+1)；

m＝1～8、n＝1～5、x＝1～4、y＝1～8。

2.根據權利要求1所述的5-苯亞甲基-2，4-噻唑烷二酮衍生物，其特征在于：R₁為-H或-C_mH_(2m+1)；

R₂為

R₃為-H、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-C_mH_(2m+1)、-OC_mH_(2m+1)、-COC_mH_(2m+1)；

m＝1～4、n＝1～5、x＝1～4、y＝4～8。

3.根據權利要求1所述的5-苯亞甲基-2，4-噻唑烷二酮衍生物，其特征在于：R₁為-H或-CH₃；

R₂為

R₃為-H、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-C_mH_(2m+1)、-OC_mH_(2m+1)、-COC_mH_(2m+1)；

m＝1、n＝1～5、x＝1～4、y＝6。

4.式I所示化合物的制備方法，包括以下步驟：

A、R₁R₂取代氨基與氯乙酰氯在三乙胺的存在下反應得到2-氯-N-R₁R₂-乙酰胺；

B、2-氯-N-R₁R₂-乙酰胺與對羥基苯甲醛在碳酸鉀、碘化鉀催化下得到2-(4-醛基苯氧)-N-R₁R₂-乙酰胺；

C、2-(4-醛基苯氧)-N-R₁R₂-乙酰胺與β-丙氨酸和2，4-噻唑烷二酮反應得到式I所示化合物；

R₁為-H或-C_mH_(2m+1)；

R₂為

R₃為-H、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-C_mH_(2m+1)、-OC_mH_(2m+1)、-COC_mH_(2m+1)；

m＝1～8、n＝1～5、x＝1～4、y＝1～8。

5.式I所示的5-苯亞甲基-2，4-噻唑烷二酮衍生物在制備治療免疫性疾病藥物中的用途，

其中，R₁為-H或-C_mH_(2m+1)；

R₂為

R₃為-H、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-C_mH_(2m+1)、-OC_mH_(2m+1)、-COC_mH_(2m+1)；

m＝1～8、n＝1～5、x＝1～4、y＝1～8。

6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述免疫性疾病為急性肝炎、類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、肺纖維化。