[發明專利]具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201010515941.0
• 申請日: 2010-10-21
• 公開（公告）號: CN102030808A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: 葉勇;王延芳
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61K31/621;A61P29/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 裘暉;楊曉松

1.具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物具有如式I所示的結構：

(式I)

其中，R為甲氧萘丙酰基或乙酰水楊酰基。

2.權利要求1所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

三苯基氯甲烷與茶皂苷元反應，結果是三苯甲基連接到茶皂苷元C28上的伯羥基上，將伯羥基保護起來；再加入溴芐與茶皂苷元反應，結果是芐基連接到茶皂苷元的仲羥基上，將仲羥基保護起來；再加入三苯甲基脫保護劑、甲氧萘丙酸或乙酰水楊酸，與茶皂苷元反應，結果是脫去茶皂苷元C28上伯羥基所連接的三苯甲基，甲氧萘丙酸或乙酰水楊酸與茶皂苷元發生酯化反應，將羧基連接到茶皂苷元C28的伯羥基上；最后在催化劑的作用下，加入芐基脫保護劑與茶皂苷元反應，脫去茶皂苷元上的芐基，經結晶后獲得如式I所示的具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物。

3.根據權利要求2所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于：所述茶皂苷元是從茶葉、茶籽或油茶籽中分離獲得的茶皂苷元中的任何一種。

4.根據權利要求2所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于：所述三苯基氯甲烷的用量為茶皂苷元的1～1.5倍摩爾質量，三苯基氯甲烷與茶皂苷元的反應溫度為25～50℃，反應時間8～16h。

5.根據權利要求2所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于：所述溴芐的用量為茶皂苷元的4～5倍摩爾質量，溴芐與茶皂苷元的反應溫度為120～140℃，反應時間6～8h。

6.根據權利要求2所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于：

所述三苯甲基脫保護劑為甲酸，其用量為三苯基氯甲烷的等摩爾質量；

所述甲氧萘丙酸或乙酰水楊酸的用量為茶皂苷元的等摩爾質量，酯化反應時間為3～5h。

7.根據權利要求2所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的制備方法，其特征在于：所述芐基脫保護劑為氫氣，所述催化劑為鈀碳，反應時間3h。

8.權利要求1所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的應用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物用于制備抗炎鎮痛藥物制劑。

9.根據權利要求8所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的應用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物與藥用輔料或藥學上可配伍的藥物制成抗炎鎮痛藥物制劑。

10.所述具有抗炎鎮痛功效的茶皂苷元衍生物的應用，其特征在于：所述藥物制劑為外用、口服或注射用藥劑型的任何一種。