[發明專利]含笑內酯及其衍生物用于治療癌癥的用途有效
| 申請號： | 201010510726.1 | 申請日： | 2010-10-18 |
| 公開（公告）號： | CN101978959A | 公開（公告）日： | 2011-02-23 |
| 發明（設計）人： | 陳悅;張泉;盧亞欣;丁亞輝;翟佳黛;馬維維;范洪霞;張浩亮;王淼 | 申請（專利權）人： | 天津尚德藥緣科技有限公司;南開大學 |
| 主分類號： | A61K31/365 | 分類號： | A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津濱海科緯知識產權代理有限公司 12211 | 代理人： | 韓敏 |
| 地址： | 300384 天津市南開區*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含笑 內酯 及其 衍生物 用于 治療 癌癥 用途 | ||
1.一種如下式(I)的含笑內酯衍生物在制備治療癌癥的藥物中的用途，其中癌癥為肝癌、食道癌、胃癌、腸道癌、腎癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直腸結腸癌、子官頸癌、非何杰金淋巴癌、神經膠質瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲狀腺癌、前列腺癌或卡波西肉瘤：
其中R1為H或-C(O)R4，R4為烷基、環烷基，烯基，炔基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基或雜環基；
R2＝R3為雙鍵，或者
R3為H，R2為取代的C1-8烴基、其中取代基為環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜環芳基，氨基酸片段或-NR5R6，其中R5和R6分別為烴基，環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜芳基；其中烴基優選為烷基、烯基和炔基，
X為氧；
Y為單鍵或氧。
2.一種如下式(I)的含笑內酯衍生物在制備治療癌癥的輔助藥物中的用途，其中癌癥為肝癌、食道癌、胃癌、腸道癌、腎癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直腸結腸癌、子官頸癌、非何杰金淋巴癌、神經膠質瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲狀腺癌、前列腺癌或卡波西肉瘤：
其中R1為H或-C(O)R4，R4為烷基、環烷基，烯基，炔基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基或雜環基；
R2＝R3為雙鍵，或者
R3為H，R2為取代的C1-8烴基、其中取代基為環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜環芳基，氨基酸片段或-NR5R6，其中R5和R6分別為烴基，環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜芳基；其中烴基優選為烷基、烯基和炔基，
X為氧；
Y為單鍵或氧。
3.一種包含下述式(I)的含笑內酯衍生物的組合物用于制備治療癌癥的藥物或輔助藥物的用途，其中癌癥為肝癌、食道癌、胃癌、腸道癌、腎癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直腸結腸癌、子官頸癌、非何杰金淋巴癌、神經膠質瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲狀腺癌、前列腺癌或卡波西肉瘤：
其中R1為H或-C(O)R4，R4為烷基、環烷基，烯基，炔基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基或雜環基；
R2＝R3為雙鍵，或者
R3為H，R2為取代的C1-8烴基、其中取代基為環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜環芳基，氨基酸片段或-NR5R6，其中R5和R6分別為烴基，環烷基，雜原子環烷基，芳基或雜芳基；其中烴基優選為烷基、烯基和炔基，
X為氧；
Y為單鍵或氧。
4.根據權利要求1、2或3所述的用途，其中R1為酰基。
5.根據權利要求4所述的用途，其中R1為碳原子數為1-8的酰基。
6.根據權利要求1、2或3所述的用途，其中R3為H，R2為-NR5R6取代的C1-8烷基，其中R5和R6分別為C1-8的烷基。
7.根據權利要求1、2或3所述的用途，其中式(I)的含笑內酯衍生物為如下式(II)、式(III)或式(IV)化合物：
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