[發(fā)明專利]N-取代苯基-14β-氨甲基表雷公藤內(nèi)酯醇衍生物及其制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010507688.4
• 申請(qǐng)日: 2010-10-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102443045A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-05-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李援朝;樓麗廣;周兵;王蕾;楊亞璽;全海天;馮慧瑾;謝成英;李征
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號(hào): C07J73/00
• 分類號(hào): C07J73/00;C07J75/00;A61K31/585;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;師楊

1.通式(II-5)所示的雷公藤二萜類內(nèi)酯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

R₀表示OH或者H；

由R₀取代的苯基A非必須地被一個(gè)或多個(gè)取代基所取代，

當(dāng)R₀表示OH時(shí)，所述取代基為F、Br、R″、-CH₂R、-CF₃、-NO₂、-CN、-NHR、-NRR′、-NHCOR″、-NHCONHR、-NHCONRR′、-NHCO(CH₂)_nNH₂、-NHSO₂R、-OH、-OR、-OCOR、-OCO(CH₂)_nNH₂、-OCONHR、-OCONRR′、-OSO₂R、-COR、-CONHR、-CONRR′、-CO(CH₂)_nNH₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHR、-SO₂NRR′、或-S(O)_eR；

當(dāng)R₀表示H時(shí)，所述取代基為Br、R″、-CF₃、-NO₂、-CN、-NHR、-NRR′、-NHCOR″、-NHCONHR、-NHCONRR′、-NHCO(CH₂)_nNH₂、-NHSO₂R、-OR″、-OCOR、-OCO(CH₂)_nNH₂、-OCONHR、-OCONRR′、-OSO₂R、-COR、-CONHR、-CONRR′、-CO(CH₂)_nNH₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHR、-SO₂NRR′、或-S(O)_eR，

其中n為0-6的整數(shù)，e為0、1、2或者3；

R₂、R₃各自獨(dú)立地為H、C₁-C₁₀直鏈或支鏈烷基、C₂-C₁₀直鏈或支鏈烯基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、-COR、或-S(O)_iR，其中i為1或2；

其中，R、R′為相同或不同的C₁-C₁₀直鏈或支鏈烷基、C₂-C₁₀直鏈或支鏈烯基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基；

R″為C₂-C₁₀直鏈或支鏈烷基、C₂-C₁₀直鏈或支鏈烯基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(II-5)所示的雷公藤二萜類內(nèi)酯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₂和R₃同時(shí)為H，或者R₂和R₃中一個(gè)為H而另一個(gè)不為H。