[發明專利]一種含有天蠶素的寵物用滴眼液及其制備方法

無效

• 申請號: 201010507412.6
• 申請日: 2010-10-15
• 公開（公告）號: CN102441158A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發明（設計）人: 閆亮亮;昌莉麗;程志瑛;劉瑩
• 申請（專利權）人: 天津瑞普生物技術股份有限公司
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61K47/36;A61K9/08;A61P31/04;A61P27/02;A61K31/045;A61K31/722
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技術領域

本發明屬于獸用藥物領域，尤其涉及一種含有天蠶素的寵物用滴眼液及其制備方法，用于治愈寵物眼部常見致病菌引起的細菌性疾病的滴眼液及其制備方法。

背景技術

隨著人類生活水平的提高，寵物已經成為家庭里的一員。寵物在給人類帶來樂趣的同時，也嚴重威脅著人類的健康。寵物的生活習慣很容易接觸大量的致病細菌，并且他們特有的生活方式很容易把致病細菌帶入眼睛，造成感染。人類與其密切接觸，很容易造成接觸傳染。目前，寵物眼部疾病一般使用人類的滴眼液，盲目性較大，并且效果不明顯，長此以往很容易產生耐藥性菌株，嚴重威脅人類的健康。因此急需開發一種對寵物眼睛安全，可作為預防和治療藥物使用，長期使用不會產生耐藥性，并可以提高寵物本身免疫力的寵專用滴眼液。

天蠶素抗菌肽：是第一個被發現的動物抗菌肽，1980年，由Boman等從天蠶蛹中分離得到。該類多肽抗生素一般含有37～39個氨基酸殘基，不含半胱氨酸，其N端區域具有強堿性，可形成近乎完美的雙親螺旋結構，而在C端區域可形成疏水螺旋，兩者之間有甘氨酸和脯氨酸形成的鉸鏈區，多數多肽的C端被酰胺化，酰胺化對其抗菌活性具有重要作用。天蠶素抗菌肽具有下列作用特點：(1)抗菌活性高，抗菌譜廣；(2)不僅對細菌有很強的殺滅作用，對病毒、寄生蟲、真菌、癌細胞也有抵抗作用；(3)不產生抗藥性，無殘留。抑菌試驗表明抗菌肽CAD對畜禽主要致病菌沙門氏桿菌、大腸桿菌、糞腸球菌、糞鏈球菌、金黃色葡糖球菌等12種病菌具有很強的殺傷作用，但是對乳酸桿菌、雙歧桿菌等有益菌沒有傷害。

水溶性殼聚糖：作為天然多糖甲殼素的脫乙酰化產物，具有良好的生物相容性、柔軟性、成膜性，無毒，還有一定的消炎、止血、抗菌、促進創面再生、修復和愈合等作用。為了增強天蠶素滴眼液在眼部的抗菌作用，克服其易流失、需頻繁給藥的缺陷，同時促進眼部創傷的愈合，根據臨床需要，以水溶性殼聚糖為增稠劑及增效劑。

冰片：又名龍腦，古稱龍腦香，為龍腦香科常綠喬木龍腦香樹脂的加工結晶品，為常用中藥之一。天然冰片有龍腦香和艾腦之分，后者是菊科植物艾納香葉提取的結晶，龍腦香是冰片中的正品，主要成分是龍腦。據研究記載冰片對金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌和大腸桿菌等，在試管內均有明顯抑菌作用。

發明內容

本發明目的在于提供一種治愈寵物眼部常見致病菌引起的細菌性疾病的滴眼液及其制備方法，用于眼部滴注給藥，防治寵物眼部疾病，并且抗菌譜廣泛，不易產生耐藥菌株。

本發明一方面涉及提供滴眼液的組方，其中主藥成分為天蠶素抗菌肽、水溶性殼聚糖和冰片；藥用輔料包括pH調節劑、等滲劑、抑菌劑、助溶劑、穩定劑。

所述的主藥天蠶素抗菌肽用量為0.21％～0.94％(W/V)。

所述的主藥水溶性殼聚糖用量為0.65％～0.95％(W/V)。

所述的主藥冰片用量為0.0025％～0.0300％(W/V)。

所述藥用輔料中的pH調節劑選自10％～20％氫氧化鈉溶液或10％～20％鹽酸溶液。

所述藥用輔料中的等滲劑包括但不限于氯化鈉、氯化鉀、硼酸、硼砂、硫酸鈉、硫酸鉀、硝酸鈉、硝酸鉀、醋酸鈉、甘露醇、甘油、丙二醇、葡萄糖中的一種或組合，用量為0.01％～5.00％(W/V)。

所述藥用輔料中的抑菌劑包括但不限于尼泊金酯類、硝酸苯汞、氯化苯甲烴銨、苯氧乙醇、山梨酸、三氯叔丁醇中的一種或組合，用量為0.001％～0.500％(W/V)。

所述藥用輔料中的穩定劑包括但不限于亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、亞硝酸鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、硫脲、抗壞血酸硬脂酸酯、二丁基甲酚、半胱氨酸、生育酚乙酸酯、二氯異氰、乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2Na)、乙二胺四乙酸鈣鈉、二硫基丙醇、甘油、甘露醇、丁基化羥基苯甲醚中的一種或組合，用量為0.001％～0.500％(W/V)。

所述藥用輔料中的助溶劑包括但不限于乙醇、吐溫-80、丙二醇、乙二醇、異丙醇、甲醇、松油、D-萜烯中的一種或組合，用量為0.001～0.003％(W/V)。

本發明另一方面涉及提供該滴眼液的制備方法：它包括以下步驟：

1)在無菌條件下，稱取處方量天蠶素抗菌肽加入10％處方量注射用水溶解；

2)取處方量水溶性殼聚糖加入約30％處方量注射用水，滴加適量10％～20％鹽酸溶液，使其自然膠溶，完全溶解；

3)取處方量冰片加入處方量助溶劑，使其充分溶解；